⑴ 屠呦呦研究的「青蒿素」到底是個啥
青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯葯物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響,主要是瘧原蟲膜系結構的改變,該葯首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體,內質網,此外對核內染色質也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素酸飢餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出蟲體外,使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。
以青蒿素類葯物為主的聯合療法已經成為世界衛生組織推薦的抗瘧疾標准療法。世衛組織認為,青蒿素聯合療法是目前治療瘧疾最有效的手段,也是抵抗瘧疾耐葯性效果最好的葯物,中國作為抗瘧葯物青蒿素的發現方及最大生產方,在全球抗擊瘧疾進程中發揮了重要作用。
尤其在瘧疾重災區非洲,青蒿素已經拯救了上百萬生命。根據世衛組織的統計數據,自2000年起,撒哈拉以南非洲地區約2.4億人口受益於青蒿素聯合療法,約150萬人因該療法避免了瘧疾導致的死亡。
葯動學
青蒿素口服後由腸道迅速吸收,0.5~1小時後血葯濃度達高峰,4小時後下降一半,72小時血中僅含微量。它在紅細胞內的濃度低於血漿中的濃度。吸收後分布於組織內,以腸、肝、腎的含量較多。該品為脂溶性物質,故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝很快,代謝物的結構和性質還不清楚。主要從腎及腸道排出,24小時可排出 84%,72小時僅少量殘留。由於代謝與排泄均快,有效血葯濃度維持時間短,不利於徹底殺滅瘧原蟲,故復發率較高。青蒿素衍生物青蒿酯,T1/2為0.5小時,故應反復給葯。
適應症
主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用以治療凶險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡
化學結構
青蒿素分子式為C15H22O5,分子量282.33,組分含量:C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。
理化性質
無色針狀晶體,味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中幾乎不溶。 熔點:156-157℃
作用機制
青蒿素抗瘧疾的機制主要有三條:
1,自由基的抗瘧作用。
青蒿素及其衍生物化學結構中的過氧橋這一基團是抗瘧作用中最重要的結構。改變過氧基團,青蒿素的抗瘧作用消失。青蒿素在體內活化後產生自由基,繼而氧化性自由基與瘧原蟲蛋白絡合形成共價鍵,使蛋白失去功能導致瘧原蟲死亡。另一種觀點認為青蒿素轉化為碳自由基發揮烷化作用是瘧原蟲的蛋白烷基化。目前這一觀點被廣泛認可[3] 。
2,對紅內期瘧原蟲的直接殺滅作用。
青蒿素選擇性殺滅紅內期瘧原蟲是通過影響表膜 - 線粒體的功能,阻斷宿主紅細胞為其提供營養,從而達到抗瘧的目的。同時青蒿素對瘧原蟲配子體具有殺滅作用[3] 。
3,抑制 PfATP6 酶的抗瘧作用。
有研究推測青蒿素及其衍生物對 PfATP6(Plasmodium falciparumcalcium ATPase 6)具有強大而特異的抑制效果。PfATP6 是惡性瘧原蟲基因組中唯一一類肌漿網 / 內質網鈣 ATP 酶(sarco/endoplasmic reticulum calcium ATPase,SERCA)。青蒿素抑制 PfATP6,使瘧原蟲胞漿內鈣離子濃度升高,引起細胞凋亡,從而發揮抗瘧作用。
研究歷史
中國抗瘧新葯的研究源於1967年成立的五二三項目,其全稱為中國瘧疾研究協作項,成立於1967年的5月23日,因絕密軍事項目,遂設代號523。在極為艱苦的科研條件下,屠呦呦團隊與中國其他機構合作,經過艱苦卓絕的努力並從《肘後備急方》等中醫葯古典文獻中獲取靈感,先驅性地發現了青蒿素,開創了瘧疾治療新方法,全球數億人因這種「中國神葯」而受益 。歷經380多次鼠瘧篩選,1971年10月取得中葯青蒿素篩選的成功。1972年從中葯青蒿中分離得到抗瘧有效單體,命名為青蒿素,對鼠瘧、猴瘧的原蟲抑制率達到100%。
1973年經臨床研究取得與實驗室一致的結果、抗瘧新葯青蒿素由此誕生。1973年9月,青蒿素首次用於臨床 。由於涉密,1979年關於青蒿素的研究成果才陸續發表 。
1981年10月在北京召開的由世界衛生組織主辦的「青蒿素」國際會議上,中國《青蒿素的化學研究》的發言,引起與會代表極大的興趣,並認為「這一新的發現更重要的意義是在於將為進一步設計合成新葯指出方向」。
1986年,青蒿素獲得新一類新葯證書,雙氫青蒿素也獲一類新葯證書。這些成果分別獲得國家發明獎和全國十大科技成就獎。
2011年9月,中國女葯學家屠呦呦因創制新型抗瘧葯———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,獲得被譽為諾貝爾獎風向標的拉斯克獎。
2015年10月,中國女葯學家屠呦呦因創制新型抗瘧葯———青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,與另外兩位科學家共享2015年度諾貝爾生理學或醫學獎。這是中國生物醫學界迄今為止獲得的世界級最高級大獎。
耐葯性
早在2003年和2004年就有報到指出,在泰國柬埔寨邊界出現首例以青蒿素為基礎的綜合療法的耐葯性案例。2005年以來,治療瘧疾最有效的葯物青蒿素已在柬埔寨、緬甸、越南、寮國以及泰國邊境地區的越來越多患者中失效。
提取工藝
從青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理為基礎,主要有乙醚浸提法和溶劑汽油浸提法。揮發油主要採用水蒸汽蒸餾提取,減壓蒸餾分離,其工藝為:投料—加水—蒸餾—冷卻—油水分離—精油;非揮發性成分主要採用有機溶劑提取,柱層析及重結晶分離,基本工藝為:乾燥—破碎—浸泡、萃取(反復進行)—濃縮提取液—粗品—精製。
化學合成
半合成路線:從青蒿酸為原料出發,經過五步反應得到青蒿素,總得率約為35~50%。
第一步:青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下與甲醇反應,再在氯化鎳存在的條件下,被硼氫化鈉選擇性還原得到二氫青蒿酸甲酯;
第二步:二氫青蒿酸甲酯在四氫呋喃或乙醚溶液中用氫化鋁鋰還原成青蒿醇;
第三步:青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化後得到過氧化物,抽干後再在二甲苯中用對甲苯磺酸處理得到環狀烯醚;
第四步:環狀烯醚溶解於溶劑中,在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍/竹紅菌素等存在下進行光氧化合生成二氧四環中間體,再用酸處理得到脫羧青蒿素;
第五步:脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸類氧化劑的作用下氧化得到青蒿素。
全合成路線:可由多種路線對青蒿素進行全合成。如Schmil等1983年報道了一條應用關鍵化合物烯醇醚在低溫下的光氧化反應引進過氧基的全合成路線,反應以(-)-2-異薄荷醇為原料,保留原料中的六元環,環上三條側鏈烷基化,形成中間體,最後環合成含過氧橋的倍半萜內酯。許杏祥等於1986年報道了青蒿素的化學合成途徑,其合成以R-(+)-2香草醛為原料,經十四步合成青蒿素。
生物合成
青蒿素等倍半萜類的生物合成在細胞質中進行,途徑屬於植物類異戊二烯代謝途徑,可分為三大步:由乙酸形成FPP,合成倍半萜,再內酯化形成青蒿素。:FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氫青蒿酸→二氧青蒿酸過氧化物→青蒿素。在青蒿芽、青蒿毛狀根和青蒿發根農桿菌等培養體系中進行的青蒿素合成技術極有可能被應用於工業生產。
用法用量
疾病治療用量
①控制瘧疾症狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧),青蒿素片劑首次 1.0g,6~8h後0.5g,第 2、3日各0.5g。栓劑首次 600mg,4h後 600mg,第 2、3日各 400mg。
②惡性腦型瘧,青蒿素水混懸劑,首劑 600mg,肌注,第 2、3日各肌注 150mg。
③系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡,第 1個月每次口服 0.1g,1日 2次,第 2個月每次0.1g,每日3次,第 3個月每次 0.1g,每日 4次。
直腸給葯
1次 0.4—0.6g, 1日 0.8—1.2g。
深部肌注
第1次 200mg, 6—8小時後再給100mg,第 2, 3日各肌注 100mg,總劑量 500mg(別重症第 4天再給 100mg)。連用 3日,每日肌注 300mg,總量 900mg。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內注完。
口服
先服 1g,6,~8小時再服 0.5g,第 2, 3日各服 0.5g,療程 3日,總量為 2.5g。小兒 15mg/kg,按上述方法 3日內服完。
副作用
1 有輕度惡心、嘔吐及腹瀉等,不加治療能很快恢復正常。
2 注射部位淺時,易引起局部疼痛和硬塊。
3 個別病人,可出現一過性轉氨酶升高及輕度皮疹。
4 妊娠早期婦女慎用。
⑵ 屠呦呦發現青蒿素過程中有哪些感人的故事
屠呦呦發現青蒿素已經40年了,盡管一直沒有得到應有的榮譽,但她始終默默無聞地工作,並致力於研究青蒿素。「屠呦呦是我的老朋友,我們是同一代的科學家。都是北京醫科大學畢業的,說起來還是我『師姐』。」中醫科學院首席研究員、工程院院士李連達說,屠呦呦是個典型的科學家、學者,平時並不善於交際。
「可以說,她對青蒿素的研究一直沒有間斷過,現在也承擔了很多課題,還帶研究生,非常值得尊重。」在李連達看來,屠呦呦是那種持之以恆的科學家,不浮躁,不像有些科學家什麼時髦就搞什麼。而原本屠呦呦在60歲就到了退休年齡,但她81歲了還堅持工作。
在李連達的眼裡,屠呦呦具有一個科學家應有的美德,那就是有什麼想法都敢於直言。「她比較直率,講真話,不會拍馬屁,不管在會議上還是個別的談話,她同意的意見馬上就會肯定;不同的話,就直言相見,不管對方是老朋友還是領導。」
「她對學習非常執著,非常專心,各種功課中,生物課成績最好。但生活上卻挺不上心的,家務活不太會干。」清華大學教授陳效中是屠呦呦非常要好的朋友,兩人是初、高中同學,讀書時互相之間還串串門,時隔幾十年,陳效中老人還能追憶起那段青蔥歲月。
屠呦呦是高二時從效實中學轉到寧波中學的,在班上不聲不響,經常上完課就回家,成績也在中上游,並不拔尖。但屠呦呦有個特點,只要她喜歡的事情,就會努力去做。
陳老先生說,別看屠呦呦現在是個慈祥的老太太,當年長得還蠻清秀,戴眼鏡,梳著麻花辮。
因為陳效中和屠呦呦家住得近,兩家還有聯系,陳效中經常到屠呦呦家串門,也經常在上學、放學的路上和屠呦呦相遇。
高中畢業後,大家都考到了北京,陳效中考上了清華大學,屠呦呦考上了北京大學。屠呦呦讀的是生物葯學,當時這個專業比較冷門。而畢業後她被分配到中醫研究院的中葯研究所工作。
「屠呦呦生活上是個粗線條,不太會照顧自己,一心撲在工作上。有一次,她的身份證找不到了,讓我幫忙找找,我打開她的箱子,發現裡面東西放得亂七八糟的,不像一般女生收拾得那麼妥當。同學們見了後都笑話她。她家務事不靈光,成家後,買菜、買東西之類的事情基本上都由她先生做。」聊起過往發生的趣事,陳效中不禁大笑起來,「還有一次,我們幾個人來寧波開會。她因為還要出席一個重要場合,多留了一晚,第二天單獨坐火車回京。結果,發生了一件非常好笑的事:火車停靠途中站點時,屠呦呦下車走走。結果,火車開走了,她竟然被落下了。」
⑶ 屠呦呦發現的青蒿素治什麼病
主要治療瘧疾(瘧疾是經按蚊叮咬或輸入帶瘧原蟲者的血液而感染瘧原蟲所引起的蟲媒傳染病。寄生於人體的瘧原蟲共有四種,即間日瘧原蟲,三日瘧原蟲,惡性瘧原蟲和卵形瘧原蟲。在我國主要是間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲;其他二種少見,近年偶見國外輸入的一些病例。不同的瘧原蟲分別引起間日瘧、三日瘧、惡性瘧及卵圓瘧。本病主要表現為周期性規律發作,全身發冷、發熱、多汗,長期多次發作後,可引起貧血和脾腫大。)希望對你有幫助!
⑷ 諾獎後又有突破,屠呦呦發現青蒿素是怎樣的貢獻
諾獎後又有突破,屠呦呦發現青蒿素是怎樣的貢獻
2015年,中國中醫科學院研究員屠呦呦因為發現治療瘧疾的新葯青蒿素,獲得諾貝爾生理學或醫學獎。2016年,屠呦呦又獲得了國家最高科學技術獎。今年年初,已經88歲高齡的屠呦呦再次刷屏。原來,獲獎以來她並沒有在家養老,而是在帶領團隊勤奮地工作,並又得到了一系列重要成果,比如,發現雙氫青蒿素對治療紅斑狼瘡有明顯效果。
對於這位傳奇式的人物和這種傳奇式的葯品,有不少問題經常令公眾困擾。屠呦呦是第一個獲得諾貝爾獎的中國科學家嗎?在所有的諾貝爾獎成果當中,這一個的價值有多高?世界抵抗瘧疾的形勢怎麼樣?青蒿素是集體協作的成果,那麼屠呦呦的貢獻究竟是什麼?為什麼諾貝爾獎只發給屠呦呦一個人?青蒿素是中醫的勝利,還是跟中醫毫無關系?……
下面,我們以答客問的形式,對這些常見問題進行分析,希望大家讀完以後,對於屠呦呦和青蒿素,以及更廣泛的,對於科學界的評價體系和思維方式,得到一個清晰的大圖景。
在此需要先說明一下,我對醫學和生物學的了解很有限,所以遠遠不敢說給出專業的答案。我的專業是理論與計算化學,青蒿素的分子結構以及提取和結構鑒定的方法都屬於化學的范疇,因此對這些方面我還可以看懂。下面我做的解讀,都是基於這些化學專業知識,以及更廣泛的,我對科學界運行方式的理解。如有淺陋錯誤之處,歡迎內行多多指正。
一、問:屠呦呦是第一個獲得諾貝爾獎的中國科學家嗎?
答:不是。1957年諾貝爾物理學獎得主楊振寧和李政道,在得獎的時候國籍都是中國。他們加入美國籍,是後來的事(楊振寧在1964年,李政道在1962年)。2015年,楊振寧又放棄美國國籍,恢復了中國國籍。
獲得自然科學諾貝爾獎的華人,還有丁肇中(1976年物理學獎)等多位,不過他們都是以美國籍或英國籍的身份得獎的。包括楊振寧和李政道在內,所有這些人的研究生教育都是在國外接受的。
而屠呦呦的本科是在北京醫學院(今北京大學醫學部),此後到中醫研究院中葯研究所工作。當時沒有研究生制度,著名生葯學家樓之岑相當於她的研究生導師。因此,屠呦呦受的教育都在國內,對她的描述應該是「第一個中國本土培養的獲得諾貝爾自然科學獎的科學家」。
二、問:屠呦呦的成果,在所有的諾貝爾獎成果中屬於什麼級別?
答:二十一世紀以來,青蒿素類復方葯成為治療瘧疾的主流葯物。世界衛生組織2015年9月發布《實現關於瘧疾的千年發展目標》報告,提到進入2015年,人類與瘧疾斗爭的現狀與新千年開始時的悲觀預言完全相反:與2000年相比,全球瘧疾新增感染人數下降37%,死亡率下降60%,可折算為620萬人的生命被拯救。
這樣巨大的人道主義成就,用古人的語言,稱為「萬家生佛」也不為過。不過,這項成果用到的技術手段基本都是常規的,沒有開創新的理論或者新的實驗方法。因此,這是一項比較孤立的成果,意義低於(比如說)發現量子力學或發現DNA的雙螺旋結構。當然,那些屬於人類知識體系的根基,本來就是可遇不可求的。我只是說,諾貝爾獎成果固然都非常重要,但一定要分的話,重要性也有高低之分。
跟青蒿素比較恰當的比較對象,大概是弗萊明發現的青黴素、班廷發現的胰島素和多馬克發現的磺胺類抗菌葯。它們都是針對某些重要疾病的特效葯,屬於有重大應用價值的醫學成果。
三、問:世界抗擊瘧疾的形勢如何?
答:在屠呦呦的諾貝爾獎演講中,特意強調了這個問題。雖然青蒿素復方葯物治療(Artemisinin-based Combination Therapies,縮寫為ACTs)已經取得了巨大的成績,但全球97個國家與地區的33億人口仍在遭遇瘧疾的威脅,其中12億人生活在高危區域,這些區域的患病率有可能高於1/1000。2013年全球瘧疾患者約為1億9千8百萬,瘧疾導致的死亡人數約為58萬,其中78%是5歲以下的兒童。得不到ACTs治療的瘧疾患兒仍達5千6百萬到6千9百萬之多。
更加令人擔憂的是,在一些地區,惡性瘧原蟲已經出現對於青蒿素的抗葯性。據我理解,這其實是進化論的必然後果。因為葯物相當於對病原體的一種自然選擇,不能抗葯的被殺死了,有抗葯突變的生存下來了,於是抗葯的基因所佔的比例就一代代地擴大。微生物的生命周期很短,進化得很快,因此這是一場人類長遠而言幾乎註定要輸掉的斗爭。葯學家就好像古希臘神話里推石頭上山後石頭又自動滾落的西西弗斯,這是一種悲壯的工作。
事實上,在青蒿素之前,人類就有治療瘧疾的重要葯物——奎寧。但瘧原蟲在與奎寧類葯物的幾百年較量中產生了抗葯性,從1960年代開始,惡性瘧疾又卷土重來。在越南戰爭期間,美軍由於惡性瘧疾死亡的人數遠遠超過陣亡人數。
因此,2011年,世界衛生組織制定了遏制青蒿素抗葯性的全球計劃。參與該計劃的100多位專家們認為,在青蒿素抗葯性傳播到高感染地區之前,遏制或消除抗葯性的機會其實十分有限。屠呦呦在諾貝爾獎演講中,呼籲全球抗瘧工作者認真執行WHO的這項計劃,可見遏制青蒿素抗葯性的任務已經迫在眉睫。
四、問:屠呦呦的貢獻究竟是什麼?
答:簡而言之,是證明了特效抗瘧葯的存在。
此前他們已經在中葯中做了反復的篩查,但都沒有找到特別有效的葯物。1971年9月,屠呦呦重新溫習古籍,進一步思考了東晉著名道教學者葛洪(抱朴子)的《肘後備急方》中的這樣一段記載:「青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之。」她由此想到,青蒿的有效成分可能需要在低溫下提取,以前的提取溫度太高,把有效成分破壞了。因此,她決定把提取的溶劑,從乙醇改成低沸點的乙醚。
這樣一個改變,就帶來了奇效。他們發現,青蒿乙醚中性提取物對老鼠和猴子的瘧疾的抑制率,達到了100%。
當時他們參加的全國性抗瘧研究,代號叫做「523項目」。1972年3月8日,屠呦呦在523項目的會議上報告了這個結果,引起轟動。此後,經過多個研究單位十幾年的合作奮斗,確定了有效成分及其化學結構,找到了大量制備青蒿素的方法,完成了臨床研究,建立了質量標准,1986年通過了新葯審批。
中醫研究院抗瘧葯研究團隊當年的簡要工作總結,其中藍底標示的是中醫研究院團隊完成的工作,白底標示的是全國其他協作團隊完成的工作,藍底向白底過渡標示既有中醫研究院也有協作單位參加的工作(摘自屠呦呦的諾貝爾獎演講)
五、問:既然青蒿素是這么多單位和個人協作的成果,那麼為什麼諾貝爾獎只發給屠呦呦一個人?
答:因為從0到1是最重要的突破,比從1到100重要得多。
外行看那麼多單位和個人長達十幾年的協作,可能會被大量的術語和人名繞得暈頭轉向,然後產生一個印象:每個研究者都很重要,無法判斷誰的貢獻更重要。但這個印象是錯誤的。
實際上,現代科學界很少見到單獨一個人完成的工作(數學除外)。你如果去翻一下科學期刊,就會發現絕大多數論文都不止一個作者。而且隨著時間的推移,論文的平均作者數還有越來越多的趨勢。
青蒿素從發現到應用,是一個牽涉很多專業領域的浩大工程,顯然不可能是一個人、一個機構就能完成的,必定是很多機構合作的成果。
然而,所有的這些努力,都建立在一個認識的基礎上:存在一種抗瘧的特效葯。如果沒有屠呦呦向大家展示這一點,後面所有的這一切都不會發生。
我們需要注意,抗瘧特效葯是否存在,絕不是一個事先就可以確定的問題。在邏輯上,它完全可以不存在。正如你現在問,是否存在抗癌症的特效葯、抗艾滋病的特效葯、抗阿爾茲海默症的特效葯?沒有人知道答案,很可能是不存在。
正如有些讀者指出的:「沒有個人的突破,集體就在做無用功,抗瘧葯物研發競賽中美國的集體就幹了這個事情。」事實上,在同一時期,美國曾以陸軍研究院為中心,投入大量人力物力財力,篩選了30多萬個化合物,但一無所獲。
中醫科學院院長張伯禮院士陪同屠呦呦到斯德哥爾摩領了獎,他認為:「雖然青蒿素是特殊時期團隊協作的結果,但屠呦呦的貢獻是非常關鍵的發現。在過去很長一段時期,我們強調集體,忽視了對科學家首創貢獻的認可。」
⑸ 屠呦呦在提取青蒿素過程中顯現出她身上怎樣的特點
屠呦呦在提取青蒿素過程中顯現出她的特點:是科學、嚴謹,不怕困難。
青蒿,是菊科蒿屬植物。
青蒿,是一年生草本;植株有香氣。主根單一,垂直,側根少。莖單生,高30至150厘米,上部多分枝,幼時綠色,有縱紋,下部稍木質化,纖細,無毛。葉兩面青綠色或淡綠色,無毛;基生葉與莖下部葉三回櫛齒狀羽狀分裂,有長葉柄,花期葉凋謝;中部葉長圓形、長圓狀卵形或橢圓形,長5至15厘米,寬2至5.5厘米,二回櫛齒狀羽狀分裂,第一回全裂,每側有裂片4至6枚,裂片長圓形,基部楔形,每裂片具多枚長三角形的櫛齒或為細小、略呈線狀披針形的小裂片,先端銳尖,兩側常有1至3枚小裂齒或無裂齒,中軸與裂片羽軸常有小鋸齒,葉柄長0.5至1厘米,基部有小形半抱莖的假託葉;上部葉與苞片葉一(至二)回櫛齒狀羽狀分裂,無柄。
頭狀花序半球形或近半球形,直徑3.5至4毫米,具短梗,下垂,基部有線形的小苞葉,在分枝上排成穗狀花序式的總狀花序,並在莖上組成中等開展的圓錐花序;總苞片3至4層,外層總苞片狹小,長卵形或卵狀披針形,背面綠色,無毛,有細小白點,邊緣寬膜質,中層總苞片稍大,寬卵形或長卵形,邊寬膜質,內層總苞片半膜質或膜質,頂端圓;花序托球形;花淡黃色;雌花10至20朵,花冠狹管狀,檐部具2裂齒,花柱伸出花冠管外,先端2叉,叉端尖;兩性花30至40朵,孕育或中間若干朵不孕育,花冠管狀,花葯線形,上端附屬物尖,長三角形,基部圓鈍,花柱與花冠等長或略長於花冠,頂端2叉,叉端截形,有睫毛。瘦果長圓形至橢圓形。花果期6至9月。
生長環境
常星散生於低海拔、濕潤的河岸邊砂地、山谷、林緣、路旁等,也見於濱海地區。
分布范圍
分布於吉林、遼寧、河北(南部)、陝西(南部)、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、福建、河南、湖北、湖南、廣東、廣西、四川(東部)、貴州、雲南等省區。
重慶酉陽享有「世界青蒿之鄉」的美譽,是世界上最主要的青蒿生產基地,也是全球青蒿素高含量的富集區,平均青蒿素含量高達8‰,全球八成的原料青蒿產於重慶酉陽。
⑹ 屠呦呦經歷190次失敗提取"青蒿素"是個啥
青蒿素具有抗瘧、退虛熱,清熱解毒的作用,青蒿素是青蒿抗瘧的有效成分,對間日瘧、惡性瘧,特別是搶救腦性瘧的良好的效果。 其它:青蒿素在葉中含量較高,可達0.6%。
葯理學:青蒿素是從中葯青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯葯物。是高效、速效、低毒抗瘧葯。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發生變化。由於對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導,產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學:本葯有一定的胚胎毒性,表現為胚胎吸收。
⑺ 中國葯學家屠呦呦因發現了青蒿素獲得諾貝爾什麼獎
中國葯學家屠呦呦因發現了青蒿素獲得諾貝爾(生理學或醫學)獎。
屠呦呦:1930年12月30日生於浙江寧波,1955年,畢業於北京醫學院(今北京大學醫學部)。屠呦呦多年從事中葯和中西葯結合研究,突出貢獻是創制新型抗瘧葯青蒿素和雙氫青蒿素。2015年10月,屠呦呦獲得諾貝爾生理學或醫學獎,理由是她發現了青蒿素,這種葯品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。她成為首獲科學類諾貝爾獎的中國人。
⑻ 屠呦呦青蒿素提取參照了哪一古籍
屠呦呦翻閱東晉名醫葛洪《肘後備急方》中有「青蒿一握,水一升漬,絞取汁,盡服之」截瘧的記載,深受啟發。她反復琢磨這段記載,古人的記載中並沒有採用傳統的煎煮方法,而是將青蒿泡在水中後「絞取汁」,屠呦呦突然意識到,常規的高溫煮沸過程可能會破壞有效成分的生物活性,還涉及葯用部位問題。為此,她重新設計了提取方案。經改用低沸點溶劑乙醚提取青蒿葉子,又除去其中無效的酸性部分,從而使所得的中性提取物,對鼠瘧的效價顯著提高。經臨床試用於間日瘧、惡性瘧患者,全部有效。
⑼ 為什麼屠呦呦在青蒿素的提取研究中起到關鍵作用
1971年下半年,屠呦呦本人提出用乙醚提取青蒿,其提取物抗瘧作用達95%到100%,這一方法是當時發現青蒿粗提物有效性的關鍵。