滲透泵制劑所用半透膜包衣材料可通過什麼

❶ 國內外緩釋控釋制劑的研究進展

您好！貌似這個問題去資料庫（重慶維普、清華知網、萬方等）會有更好的結果，或者去「丁香園」等專業網站。 我幫你在重慶維普找了一篇，因為格式問題看起來可能比較亂，建議您採用專業途徑獲取信息。 國內口服緩釋控釋制劑研究進展 上海醫葯工業研究院 黃勝炎 口服緩釋， 控釋制劑可按需要在預定時 間內控制釋葯速率， 使人體獲得平穩的有效 治療血葯濃度， 使療效一劑量最佳化、減少 用葯劑量， 服葯次數和葯物的不良反應 [】～9]。國外在五十年代末開始研製口服控 釋制劑， 七十年代被醫學界認可上市的葯物 品種逐漸增多。目前， 國外上市的口服緩釋、 控釋制劑葯物品種共約200餘種，不周規格 的商品計400種以上。 我國在七十年代末和八十年代初開始研 制口服緩釋、控釋制劑。近年來， 無論是進 行研製的單位數量，還是涉及的葯物品種和 制劑類型都不斷地增多和擴大。國家對葯物 制劑的發展也越來越重視，在「七五 期間 第一次將制劑課題立為國家科技攻關項目， 其中口服緩釋、控釋制劑有9個，地爾硫革 (硫代革酮)胃內粘浮片、消化道滯留及胃 內粘浮制劑——美托洛爾(美多心安)控釋 片、硫酸鋅緩釋制劑、異煙肼控釋片，煙胺 至丙榮鹼緩釋片、布洛芬控釋制劑、苯丙醇 胺控釋混懸劑、舒喘寧控釋制劑和吡二丙胺 (雙異丙啦胺)緩釋制劑，國內已上市的葯 物品種有l 0餘種(見表1)， 研製過和正在 研製的葯物品種有3o多種(見表2)。 口服緩釋、控釋制劑通常是根據葯物的 擴散、溶出、滲透及離子交換性能和胃腸道 生理特性，以制劑手段延緩葯物在胃腸道內 的釋葯速率和制劑的輸送速率C2~93。國內 研究過的口服緩釋，控釋制劑類型有控釋小 丸， 緩釋顆粒、緩釋膠囊、蠟質骨架片，親水 凝腔骨架片， 混合材料骨架片、微囊骨架片、 薄膜包表骨架片 腸溶包衣顆粒片，微孔膜 衣片、薄膜包衣片，滲透泵片、控釋液體制 劑和胃內滯留粘浮片等lo多個。 一 ， 我國廿服緩釋，控釋翻劑研究發展特 點 1．醫葯院校和研究單位注重科研與生產 相結合 隨著我國經濟體制改革的深入發展， 促 進了醫葯院校和研究單位積極地將科研成果 推廣應用， 使科研與生產結台更密切了。中 國葯科大學和上海醫葯工業研究院研製的布 洛芬控釋片、氨茶鹼緩釋片、氯化鉀控釋片 和硫馥亞鐵緩釋片等， 工廠已能批量生產。 硝苯啶緩釋制劑、美西律微囊骨架片、吡羅 昔康緩釋片， 雷尼替丁控釋片、鹽酸強力霉 維普資訊 http://www.cqvip.com 《醫葯情報 1990年第6期(總第130期) 裹1 罾內已擐產的口睫曩釋．撞釋翻II4 序列． 品 名 類 型 研 究 與 生 產 單 位 1 I 萘鹼援釋片 2 l氧榮鹼縫軒，控耕片 3 復方長效氫茶鹼片 骨架片 (1)薄膜包表骨架片 (2)緩釋片 最層片或骨架片 克侖特羅速釋 緩輯瞄 復台膜卉0 礴異山梨醇緩釋片 l親承凝腔骨架片 (長效消·0痛片) l f硫酸地爾硫革控釋片f骨架片 }氯化鉀緩釋，控釋片(1)包衣控釋片 l j(2)緩釋片 硫酸亞鐵緩釋片 l鍛孔映包表片 布洛芬控釋片 l 骨架片 } 異煙肼舞釋片 1 骨架片 l 康泰克緩釋腔囊 內裝包袁小丸 『(苯再辭胺+掙乖敏)I 上海信誼葯廠， 中國葯科大學一遼寧錦州制葯五廠， 石家莊第一制安 廠等 中國葯科大學一西南制葯三廠 煙台^ 民制葯廠 北京制葯廠 河北醫學皖制葯廠，洗陽箭四翩葯廣、哈爾演制葯四 廠， 上海延安制安廣，西南制葤三廣 天津市力生制安廠、吉#市 江域制葯廣等 上海醫葯工業研究院一廣西桂林制葯廠，威海新華制葯廠 上海醫科大學葯學院一青島黃海制葯廠 上海延安制葯廣 上離醫葯工業研究皖一上海黃海制葯廠 沈陽第四制葯廠 上誨醫葯工業研究院一上海黃海柵葯廠 中國葯科大學一西南翩葯三廠 湖南葯廠一湖南省結棱稿防治昕一湖南省葯品檢驗昕 中美天律史克箭葯有限公司 素骨架片和異煙肼微孔膜包衣片等多個緩 釋、控釋制劑品種近期可望上市 2．工業系統科研水平提高 為了開發新劑型，不少葯廠紛紛建立了 制劑研究所或制劑研究室。在口服緩釋、控 釋制劑的研製過種中，結合國情和本單位生 產實際情況努力開拓。通過幾年的努力， 企 業研究水平有了很大的提高。文獻報道制備 控釋小丸包衣時， 是分批從鍋內取出小丸以 獲得不同釋葯速率的包表制劑。沈陽第一制 葯

❷ 滲透泵片的組成有哪些，其控釋的原理是什麼

飛秒檢測發現滲透泵片是由葯物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成的，以滲透壓作為釋葯能源的控釋片。
其基本結構是先將葯物與適宜輔料壓製成片芯，外包一層半透性物質膜，後用激光在膜上打一小孔。口服該葯之後胃腸道水分透過半透膜進入片芯使葯物溶解，葯物溶解後產生滲透壓可透過半透膜將水分源源不斷的進入片芯，由於半透膜內容積的限制，葯物的近飽和濃度溶液又不斷的通過激光孔移向片外，這樣就使葯物以恆定的速率釋放到片外，因此稱為滲透泵。常用輔料不能產生足夠大的滲透壓時，可在片芯中加入增加滲透壓的物質，如氯化鉀、氯化鈉等電解質，以增加葯物的溶解度，提高滲透壓。如普魯卡因醯胺滲透泵控釋片。

❸ 葯品薄膜包衣指的是什麼

膜包衣是一種新型的包衣技術，指在片芯外包上比較穩定的薄層高分子衣膜。自30年代以來就陸續出現了有關薄膜包衣的工藝性探索，但由於剛起步受薄膜材料、包衣工藝和設備等條件尚不能適應生產要求，實際應用受到一定的限制。到50年代，美國雅培葯廠（Abbott Lab）首先生產出新型的薄膜片劑，並用「Filmtab」商標取得專利。經過近40年的研究發展，生產設備和工藝的不斷改進和完善，高分子薄膜材料的相繼問世，使薄膜包衣技術得到了迅速發展，國外基本上以薄膜包衣取代了糖衣。我國是近幾年才開始起步發展，薄膜包衣依外資葯—新葯—普葯精做的應用態勢迅速發展，已成為制葯工業「新的熱點」。

薄膜包衣工藝可廣泛用於片劑、丸劑、顆粒劑，特別是對吸濕性強、易開裂、花斑的中葯片劑更顯示其優越性，薄膜包衣與包糖衣比較，主要有以下優點：

1．質量好。由於成膜劑和多數輔助添加劑都是理化性能優異的高分子材料，使得包成的薄膜衣片不但能防潮、避光、掩味、耐磨，而且不易霉變，容易崩解，大大提高了葯物的溶出度、生物利用度和葯物有效期，大大擴大了葯物可銷售的國家和地域，有力地促進了葯物出口，特別是中成葯。

2．增重少。僅使片芯重增加2%～4%，而糖衣片劑（其中主要輔料成分是國外已淘汰的滑石粉）往往可使片芯重量增大50%～100%。

3．乾燥快。包衣操作時間短，一般僅需2～3h，而包糖衣一般需16h，操作簡便，易於掌握，特別是對高溫易破壞的中西葯宜於保存質量。

4．形象美。片型美觀，色澤鮮艷，標志清新，形象生動。葯芯可以採用各種平曲造型，企業的商標、標志可直接沖在葯芯上，包好薄膜衣後仍清晰明顯，不僅可提高企業形象，同時可起到防偽作用。

5．品種多。薄膜包衣有眾多的材料可供選擇，通過包衣處方的設計可製成不同特點的薄膜衣，以改變葯芯的釋葯位置和葯物的釋放特性。現在除胃溶膜、腸溶膜外，還有口溶膜（含片）、緩釋膜、控釋膜、復合膜（除葯芯外，膜中還含有另外主葯）以及最新型的多層膜、微孔膜、滲透泵包衣、靶向給葯包衣，這使得葯效大大提高。

6．應用廣。現在薄膜包衣不但已廣泛用於中西葯片劑、丸劑，而且也用於小片劑（Minitablet）、小丸劑（Pellet）、顆粒劑、軟硬膠囊甚至葯物粉末，成膜材料還可直接用於膜劑（如避孕膜、即膜中含主葯而無葯芯）、混懸劑以及疏水葯物分散劑等。

7．標准化。薄膜包衣片的設計、工藝、材料、質量都可以標准化，進而計算機化，這一點對於GMP管理和進入國際市場尤為重要。

8．污染小。工藝中能減少或避免車間內的粉塵飛揚，有利於環保和勞動保護，同時可防止車間內污染，這對動態情況下符合GMP潔凈要求意義重大。

9．溶劑多。包衣劑一般用水作溶劑以配製包衣液，這不但使成本降低，且使操作環境較為舒適、安全，但對某些吸水快或遇水易分解、變質的葯物則只能用非水溶劑，有關這方面的很多溶劑可供選擇。

10．成本低。雖然薄膜包衣材料價格較糖和滑石粉貴，但由於用量小，且節約勞動力（1～2名操作工人），廠房及設備需要少（只需一間標准廠房及一台包衣鍋），節約材料和能源，所以總體計算並不比包糖衣成本高。

基於這些優點，隨著實施GMP的步伐加快，國內薄膜包衣技術的應用正處在一個加速的進程，薄膜包衣的市場前景十分廣闊，包衣材料和包衣技術的完善提高創新也勢在必行，對此我們在包衣材料選擇、處方設計、包衣技術的進步方面作了一些探索。

❹ 用PVP的乙醇溶液是什麼

PVP是由N-乙烯基-2-吡喏烷酮單體催化生成的水溶性聚合物，極易吸濕結塊，易溶於水和乙醇等極性有機溶劑是其應用特點之一。葯用聚維酮分子量在1萬-70萬之間，一般以K之大小表示，K越大，分子量越高如下表。PVP有許多優良的性質，其在葯劑學中應用也越來越廣泛，適用面越來越多，下面就對其在國內在葯物制劑開發研究中應用的主要方面做一下總結。 規格(分子量MW) PVPK15 (8,000) PVPK25 (30,000) PVPK30 (50,000) PVPK60 (400,000) PVPK90 (1,000,000) 無熱源C級PVPK120 (3,000,000)1、口服固體制劑的粘合劑 PVP在水中和一些常使用的有機溶劑中可溶，使它在許多情況下都能使用。首先，在對濕、熱敏感的葯劑，用PVP的乙醇溶液做粘合劑可以消除水熱等因素的影響，而對疏水性葯物，採用其水溶液可以均勻潤濕，而且可以葯物顆粒表面具有親水性有利於增加葯物的溶出度。此外，PVP做粘合劑可以乾粉加入，在以適當溶劑潤濕制粒或做干粘合劑直接壓片可以改善疏水性葯物的脫片現象。常用K30和K25，PVPK30的用量一般在2%--5%。 在泡騰劑中的使用，PVP是比較理想的粘合劑，因為泡騰劑要求嚴格控制水分含量，用PVP的乙醇溶液做粘合劑就能很好地解決這個問題。由此做成的泡騰片顆粒可厭性好，溶解迅速，並可強烈發泡。用約5%--10%的PVP溶液做粘合劑還可用於流化床噴霧乾燥制粒。 吳寧蘋[1]將雙氯芬酸鈉與澱粉、乳糖等混合，用DQD 乙醇溶液攪拌制粒得速釋顆粒。取部分速釋顆粒繼用乙基纖維素的乙醇，丙酮溶液包衣得緩釋顆粒，上述兩種顆粒按7 K 5 混合後裝膠囊即得。另報道胃漂浮型緩釋膠囊，顯示良好的釋葯性能。2、用在口服液體制劑中增稠、增粘 PVP在口服液體制劑中作為增稠劑的歷史已經比較長了而且有了廣泛的應用，比如其在乳劑和混懸劑PVPK-90就可作為很好的增稠穩定劑，而且聚合物是被吸附在單個膠體離子表面上形成了一薄層分子層以防止其聚結。 陳小平[2]進行二氫埃托啡透皮給葯系統研究中，在葯庫制備過程中就加入了50%的pvp，結果證明pvp與PVA及甘油的比例是影響葯庫性能的主要因素，而且如不加PVP葯庫容易乾燥變硬。 左旋氧氟沙星是目前公認的療效顯著的眼科, 高聲傳[3]為此研製左旋氧氟沙星滴眼劑抗菌葯。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 為增粘劑,制備的左旋氧氟沙星緩釋滴眼緩釋劑,滴入眼內後可在眼球表面形成一層較薄的膜, 不會像普通滴眼劑那樣葯液會大部分流失, 從而使葯物在眼部維持相對較長的治療時間,療效加強；而且PVP溶液具有一定的粘度,流動性小,且透明性好, 不影響視線, 比現有的油性眼膏更具優越性。 有文獻[4]報道,加入纖維素多聚物可延長葯物與鼻粘膜接觸時間, 從而提高葯物的療效。楊建紅[5]等在對維生素B12滴鼻劑的鼻粘膜纖毛毒性評價研究中，加了PVP做增稠劑 1% PV P 溶液對蟾蜍上齶纖毛運動基本無影響，纖毛運動相對抑制百分率均在90% 以上。3、用作固體分散體載體載體 提高難溶性葯物的體內吸收一直是一個熱門的課題，要達到此目的，考慮提高其溶解度和溶解速度，固體分散體就是將難溶性葯物以分子、膠態、微晶或無定型態分散在一種水溶性材料中而成，能顯著提高溶出速率而更以吸收。PVP就是植被固體分散體常用的載體。 楊建彬[6]制備卡維地洛固體分散體通過比較研究, 確定卡維地洛各種比例固體分散體的溶出速率與葯物原粉間均有顯著性差異( P < 0. 05) 或極顯著性差異( P < 0. 001) , 溶出速率明顯大於葯物原粉, 且Car - PEG- 6000 和Car - PVP 兩種固體分散物都顯示了同一結果:隨著載體量的增大,溶出加快,但隨著載體量的增加,溶出速度的增加趨緩。PVP 作為卡維地洛的載體溶出效果好於PEG- 6000 , 且在另一老化試驗中, Car - PEG- 6000 較Car - PVP 易老化, 因此筆者認為,PVP 作為卡維地洛的固體分散體載體更優。PEG - 6000 、PVP 都是常用的固體分散體載體,基本上都不會干擾主葯的測定。 卡維地洛經固體分散技術處理後, 能顯著提高體外溶出速率, 進而提高體內生物利用度，為卡維地洛製成高效制劑提供了一有效途徑。 馬來酸羅格列酮在腸液中溶解度較小,推測其在腸道的吸收速率將會因此而受到影響,所以有必要將馬來酸羅格列酮製成固體分散體,以增加其溶解度和溶出速率。紅外光譜分析證明二者並未發生化學反應，X-射線粉末衍射分析說明其是以無定型狀態分散於載體PVPK30 中的。以水溶性材料為載體,可通過提高葯物的可潤濕性、保證葯物的高度分散性和載體材料對葯物的抑晶性而大大改善葯物的溶出與吸收。作者分別制備了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(葯物∶PVP K30) 的固體分散體,溶出速率沒有顯著性差異,考慮到輔料用量,選擇1∶5 的固體分散體[7]。4、用作薄膜包衣材料 通常用規格的PVP因其柔韌性較理想，可作為葯用成膜材料或與其它膜材合用。實踐已經證明PVP能用於水和有機溶劑兩種系統的薄膜包衣工藝，其包衣的優點：能改善膜對表面的粘附能力，改善色淀或染料的分散性，可作為薄膜增塑劑，可改變以疏水材料為基料的薄膜的崩解時間。包衣時的常用濃度為0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列產品專門用作成膜材料，它們是VP(乙烯吡喏烷酮)與VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。5、用在緩控釋制劑中 在緩控釋制劑中PVP可以做粘合劑，阻滯劑，促滲劑等。葉琳琳[8]等研製了單室單層硝苯地平口服滲透泵片, 對硝苯地平口服滲透泵片的配方和制備參數進行優化,所確定的最優片芯配方，其中PVP作為助滲劑含量為7.08%。結果表明,作者制備的硝苯地平滲透泵片的體外釋放較好地符合滲透泵零級釋葯特徵。6、PVP-I(聚維酮碘制劑) PVP-I(聚維酮碘制劑)[9]是碘與PVP形成的一種可溶性復合物，是一種高效、光譜新型殺菌劑，與碘相比具有揮發性小、水溶性好、幾乎無刺激性、過敏性等優點。目前已有許多產品在研或已經上市，包括了多種劑型溶液劑（皮膚用消毒劑和眼科用消毒劑）、栓劑（陰道栓、尿道栓及泡騰栓[10]）、軟膏劑及塗劑。7、交聯PVP(CPVP )的應用 分散片是近年來才開發的新劑型,日益受到重視。國外已上市的分散片品種有10 多個,國內至今已批准分散片28 種(同期只批泡騰片11 種) 但其中只有中葯品種1 個。分散片的崩解劑一般需要加入高效崩解劑，常用的有CPVP,L-HPC,CMS-Na等。李瑞明[11]在進行感冒靈分散片的研製中就以CPVP為崩解劑可知MCC與交聯PVP 聯用的崩解效果較佳,可能是因為道他們有協同作用。8、其它應用 PVP還可用在新型的葯物釋放系統中，比如張學農[12]阿苯達唑聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的制備、性質及其組織靶向性研究時，在納米粒制備的溶液中加入4 %PVP 可增大溶液粘度,提高載體的吸附性 ,其體外釋葯呈雙指數函數,有"爆破"釋葯特點,同時可提高納米粒的物理穩定性。

❺ 葯物緩釋劑的制備

口服葯物緩釋及控釋葯物制劑是國內外醫葯產品發展的重要方向。由於開發周期短、投入少、經濟風險低、技術含量增加而附加價值顯著提高等而被制葯工業看重。國外上市的該類制劑品種達200餘種，500多個規格。國內緩釋、控釋葯物制劑也在不斷增加，1990年版中國葯典僅收錄茶鹼和硫氮卓酮控釋片兩個品種，1995年版中國葯典已收錄包括氨茶鹼、茶鹼、硫酸慶大黴素、氯化鉀、鹽酸維拉帕米等新的緩釋或控釋制劑。實際上市品種已達數十種，更多品種在研發、臨床試驗和審批之中。可以說，近年來我國緩釋及控釋制劑的研發和生產得到很大發展，無論從生產的品種、數量還是從劑型和釋放機理的研究等多方面已經大大縮短了與先進國家的距離，但是，作為一類新劑型和新制劑，其生產水平、質量控制和重現性等方面有待提高，方便臨床用葯的不同劑量和規格還有待發展。

一、緩釋、控釋葯物制劑發展方向

國外對緩控釋制劑提出了新的發展方向，即從延長葯物作用時間、方便用葯、平穩血葯濃度、減小毒副作用為目標進而以提高病人在疾病狀態下的葯效為目標。例如硝苯地平滲透片、鹽酸地爾硫唑緩釋膠囊兩種口服制劑都因為利用先進的緩控釋技術達到更理想的葯效學性質。這一目標，在開發一個新的緩控釋制劑時應考慮的問題包括：

1、該制劑能否提高治療值?即該制劑能否達到治療需要的釋葯速度（並非恆釋就好）、釋葯時間（並非延長釋放時間就好）及釋葯部位或靶位? 2、制劑如何達到以上要求? 即對上述釋葯牲是否經過優化選擇? 是否經葯效學和葯理學實驗取得了葯動學與葯效學的相關，特別是在疾病狀態下的相關? 3、該制劑選擇的劑型和技術是否對以上特徵最適合? 是否包括了對葯物經濟學、方便用葯和制定劑量方案等方面的綜合考慮。

根據這一目標取得的重要進展是根據疾病治療時辰葯理學發展的定時脈沖緩釋系統。例如設計的24小時給葯1次的美托洛爾遲釋脈沖制劑在晚間10時服葯，6小時後開始緩釋葯物，在上午8時至12時有最大血葯濃度，然後維持有效血葯濃度至第二次服葯。這對於清晨發作頻率最高的偏頭痛的治療無疑優於一般的緩釋制劑。鹽酸維拉帕米滲透泵片也採用了類似的設計思路，還有研究採用計算機程序控制葯物的定時釋放。但就目前國內外大多數緩釋及新社會釋制劑的性質而言，還遠不能達到該目標。大量的開發研究工作還未涉及和解決上述問題，尤其對後兩個問題還未引起足夠重視。緩釋及控釋制劑的發展對研究開發的深度提出了很高要求，增加了開發難度，在一定程度上增加了開發成本，延長了開發周期，但高質量的產品也必然取得更大社會效益和經濟效益。象硝苯地平滲透泵片和鹽酸地爾硫唑緩釋膠囊是當前新型葯物輿系統銷售量名列前茅的四個品種中的兩個。

二、口服緩釋及控釋葯物的選擇

隨著對事物認識的深入和制劑技術的進步，近年來對口服緩釋及控釋制劑葯物的選擇已經突破了過去的一些原則。1、首過作用強的葯物中已有不少被研製成緩釋及控釋制劑，如普萘洛爾、美托洛爾等，其中一些品種已為葯典收載。過去認為這些葯物在胃腸道緩慢釋放及吸收能使之在肝臟的代謝增加，但有關這些緩釋、控釋制劑相對生物利用度存在問題的研究報道不多。2、半衰基長的葯物如卡馬西平、非洛地平等均有緩釋制劑，其主要目的是為了減輕副作用，未見蓄積作用的報道。半衰期很短的葯物在研製成緩釋片或膠囊時常因劑量過磊而造成服用不便，而緩釋顆粒劑、緩釋干混懸劑等劑型可以解決這一問題。硝酸甘油半衰期極短，通過開發成口腔粘貼片達到了緩釋目的。由於口腔粘膜皮質層比較疏鬆，葯物尤其是大分子有圈套的滲透性，因此，口腔粘膜給葯正成為一些多肽和蛋白質葯物制劑的重要發展方向之一。3、按治療學觀點，長時間、小劑量的抗生素治療容易產生細菌耐葯性，因此不主張將此類葯物制備成緩釋制劑。目前國內已批准了硫酸慶大黴素緩釋片用於治療因幽六桿菌引起的發炎，並在中國葯典2000年版收錄。頭孢氨苄腸溶緩釋膠囊、頭孢拉定緩釋片等已經上市。這類緩釋制劑的設計與治療學的觀點的沖突，維持長時間有效抑茵濃度是否容易產生耐受性以及不同抗生素耐受性產生的機理值得進一步研究。4、一些成癮性葯物製成緩釋制劑以適應特殊醫療應用。為減少病人的痙，方便用葯，嗎啡、可待因、那可汀等麻醉葯物已開發成緩釋制劑。

三、緩釋時間與胃腸吸收部位的關系

為了達到方便用葯加強患者順應性，發展1天1次給葯的緩釋及控釋品種是今後的重要趨勢。如硫氮卓酮、茶鹼、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、偽麻黃鹼、硝酸異山梨酯、撲爾敏、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等均有24小時給葯1次的產品或專利。葯物制劑在胃腸道平均駐留時間一般為8－12小時，在結腸的停留時間可長達30小時。據認為多劑量單位的微丸、微囊、微球釋葯均勻，安全性高，方便復印方制劑的生產，因為容易被胃腸粘膜皺壁滯留而延長駐留時間至16小時左右而有利於吸收，作為24小時1次的給葯方式是一種比較好的制劑劑型。國內自主開發的微粒緩釋制劑品種還不多，24小時給葯1次的品種更少，雖然其技術和設備比片劑有更高的要求，但目前國內外生產微丸或微粒制劑的設備及技術很多，採用包衣鍋、沸騰床、擠出-滾園離心造粒等均可生產。微粒制劑也是多肽和蛋白質葯物口服給葯系統的發展方向，值得進一步發展。

胃腸道制劑的駐留時間與胃腸蠕動節律有關，也因飲食而異。但胃、十二指腸、小腸及大腸等部位對葯物的吸收能力差異很大，在大腸以下的吸收程度很差。雖然可能有較長的駐留時間，但不同時間內未必有相同有效的吸收。所以開發緩釋制劑特別是1天1次的結釋品種有必要充分研究在各腸段的滲透特性，利用和增加葯物在大腸、回腸及結腸段的吸收或增加在胃內的釋放時間以增加在小腸段的吸收。為了達到該目的發展大量方法、材料和技術，例如在胃內滯留、結腸釋葯、脈沖釋葯等給葯方式中，加入促吸劑，利用比重較小或較大的粘性、溶脹性輔料作為胃內滯留葯物的載體、採用PH敏感材料、電解質敏感材料、腸道酶降解材料、定量溶脹、崩解材料等達到結腸釋葯或脈沖釋入等。但很多這些方面的研究還未達到實際應用階段，目前一些1天1次的緩釋、控釋品種系以保證1天葯物劑量和緩慢釋放及消除為主要手段。劑量小、半衰期長、溶解度適宜且在全腸道吸收好的葯物比較容易取得24小時緩釋效果和相對平穩的血葯濃度。FDA最近還批准了一個周效的口服緩釋膠囊PROZAC用於抑鬱症的治療。

四、方便用葯是開發緩控釋制劑的重要目的之一

如美國葯典對緩控釋制劑所定義的那樣，緩控釋制劑具有普通制劑不能提供的、可以提高病人用葯順應性的特點，如減少用葯次數。液體口服緩釋及控釋制劑除具有該優點外，還能方便兒童、老人和吞咽困難病人的用葯，改善不良口味。方便用葯並不意味這類制劑是簡單的劑型或工藝更換，而事實上通常都包含有新穎的設計思想和具有創新或革新的生產工藝。液體類的緩控釋制劑中已有大量專利。以離子交換樹脂為基礎的美沙芬緩釋糖漿已有產品銷售，其它產品及正在開發的產品有苯丙醇胺、雙氯芬酸鈉、可待因、那可汀、撲爾敏、偽麻黃鹼、鹽酸曲馬多等。Pennekinetic公司計劃研究的類似品種達100多個，已有15個左右進行了開發。在採用離子交換樹脂作為緩釋葯物載體時需要結合浸漬及包衣控釋技術，在不含離子的水性液體中可維持長時間的穩定而不泄漏出葯物。一些緩釋微粒或微囊也可直接制備成混懸劑，如瑞莫必利微囊混懸劑和布洛芬、茶鹼等葯物的包衣微粒糖漿劑，用作分散介質的是葯物的飽和水溶液，阻止了葯物從微粒中擴散到水相。該類制劑含有一部分速釋劑量，較適合於難溶性葯物。其它的一些工藝或技術實際均為服用前臨時調配的產品，如採用多層包衣或利用吸附技術制備的微粒，各種方法制備的微囊、微球，緩釋乳劑及凝膠制劑等。

據統計，醫生給病人處方的葯物種類越多，病人服葯的順應性就越差，漏葯率越高，治療效果差，治療時間長，實際上的醫療支出越大。許多復方制劑受患者歡迎並非是葯物有協同作用或療效更好，主要是因為用葯方便，減少了漏葯率。從提高病人用葯順應性，提高效果，減少花費等立場出發，應大力發展臨床上慣用的復方制劑。在危、重、急疾病的治療中強調用葯個體化代表了事物特性的一面，而對於許多長期、慢性疾病和一般性疾病，採用非處方葯物、常規葯物以及復方葯物進行治療代表了事物共性的一面。兩方面均不可忽視。在歐美日等先進國家，不僅有大量的普通復方制劑上市，也發展了不少復方緩釋及控釋制劑，如復方左旋多巴和復方卡比多巴緩釋片，復方偽麻黃鹼緩釋片（含撲熱息痛），復方硝苯地平緩釋膠囊（含氨醯洛爾或美多洛爾），復方尼索地平緩釋片和復方雙嘧噠莫（含阿司匹林）緩釋膠囊等。正在研究的還有復方沙丁胺醇滲透泵片（含特布它林），復方普萘洛爾（含氫氯噻嗪），復方非洛地平緩釋膠囊（含氨醯洛爾或伊那普利）、復方特非那丁（含偽麻黃鹼）、復方氯雷他定（含偽麻黃鹼）、復方維拉帕米（含特拉多普利）、復方茶鹼（含沙丁胺醇）等緩釋品種。大多數制劑僅對一種葯物進行控釋，如硝苯地平、非洛地平、沙丁胺醇等，而另葯物系以速釋組分存在於制劑中。速釋部分葯物一般有較長的半衰期或僅需1天1次給葯。

五、緩釋及控釋制劑開發中的葯物經濟學與創新

毫無疑問，緩釋制劑的開發有很強的經濟利益方面的考慮，如延長葯物釋制劑型的第二位選擇，填充物一般是緩釋骨架顆粒或緩釋微丸。生產方便、產率高的擠出—離心制丸新技術得到推廣，在一定程度上取代了懸浮法制丸包衣工藝。另外，填充小片的緩釋膠囊和填充微丸和小片的緩釋膠囊也有上市。在緩釋片制劑中，水凝膠骨架技術和不溶性聚合物包衣技術較為常用，因為在工藝流程和設備方面與普通片的生產沒有太多區別。多層緩釋片或包心緩釋片面性也比較容易實現工業化生產，尤其適合於復方制劑。滲透泵片對生產技術條件要求相對較高，其中包含新設備的應用，生產效率相對較低，另外由於專利限制，目前只有少數品種。但作為一種創新技術打破了骨架技術和包衣技術專利的限制，利用了完全不同的釋葯機理指導新制劑的開發，較容易取得恆速釋放。與骨架片或膜包衣片相比雖然成本相對提高，但也有其獨特的競爭優勢。離子交換樹脂控釋、高分子混熔擠出成型也存在類似的情況，在工藝持、機械設備、釋葯機理等方面的均有創新，成本會有所增加，但隨著高技術平台的建立，長期效益必然增加。緩控釋制劑的創新包括兩個方面，即葯物緩釋及控釋制劑的首次開發，另一方面是同種葯物有多種不同的緩釋、控釋劑型或採用不同的創新工藝技術，或者具有不同的釋放特點及治療特點等的二次開發，在美國FDA批準的緩釋和新社會釋品種中二者都是比較普遍的現象，尤其是後一種創新，是一種鼓勵在專利過期後創新的機制。我國具有自主知識產權的創新緩釋和控釋制劑很少，原因是，開發者從眼前的經濟效益考慮較多，熱心於仿製以求達到短平快目標，嚴重阻礙了在劑型、工藝、釋放機理等方面的創新，開發全新的緩釋及控釋制劑相對較高的投入、時間消費和技術難度使研發者卻步。動物葯物代謝動力學可能只是這類開發的一項要求，要達到理想的體內緩釋效果，還可能需要大量的胃腸道滲透性研究、葯動學及葯效學相關性研究以確定合理的設計基礎。

❻ 緩控釋制劑的類型

微孔膜包衣片
微孔膜包衣片通常是胃腸道中不溶解的聚合物如醋酸纖維素，乙基纖維素等作為衣膜材料，在包衣中加入少量致孔道劑的物質如 PEG 類， PVP 、 PVA 等水溶性物質，也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉，二氧化硅等甚至將葯物加在包衣膜內既作致孔劑又作速效部分。氯化鎂緩釋片就屬於這種。
膜控釋小片
膜控釋小片是將葯物與輔料按常規方法制粒，壓製成小片，其直徑約為 3mm ，用緩釋膜包衣後，裝入硬膠囊使用。每粒膠囊可裝入幾片或 20 片不等。在同一膠囊中的小片可包上不同緩釋作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此類制劑無論在體內體外皆可獲得恆定的釋葯速度，是一種較理想的口服控釋制劑。鹽酸那可丁緩釋小片就屬於這一類型。
腸溶膜控釋片
腸溶膜控釋片系將葯物壓製成片，外包腸溶衣，再包上含葯的糖衣層而得。含葯糖衣層在胃液中釋葯，當腸溶片芯進入腸道後，衣膜溶解、片芯葯物釋出，而延長釋葯時間。一種普萘洛爾長效片即為此種類型。近年受到普通關注的口服結腸定位給葯系統（ OCDDS ）也屬於腸溶膜控釋型制劑。 OCDDS 是指用適當方法，使葯物避免在胃、十二指腸、空腸和回腸前端釋葯，運送到回育部後釋放而發揮局部或全身治療作用的一種給葯系統，是一種定位在結腸釋葯的制劑， 5 氨基水楊酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛，以及胃腸道上段易降解的肽類和蛋白質類葯物都可製成 OCDDS 。
滲透泵片
滲透泵片簡稱 OROS ，它最大的特點是釋葯均勻恆定，而且釋葯速度不受胃腸道可變因素的影響，是迄今為止口服控釋制劑中最理想的一種。滲透泵片為一固體片芯包一層控速半透膜，然用激光在片芯包衣膜上開一個或幾個釋葯孔，口服後胃腸道的水分通過半透膜進入片芯，使葯物溶解成飽和溶液或混懸液，由於膜內外存在大多的滲透壓差，葯物溶液則通過釋葯小孔持泵出，直至片芯葯物溶盡，如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控釋片。
小丸劑
小丸劑主要是指直徑約為 lmm 的小球狀口服制劑，小丸可裝入空膠囊或壓製成片劑使用。小丸劑服用後廣泛均勻地分布在胃腸道內，由於劑量傾出分散化，葯物在胃腸道表面分布面積增大，使葯物生物利用度提高而減少或消除刺激性葯物對胃腸道的刺激性。同時，小丸劑在胃腸道內的轉運不受食物輸送節律的影響，直徑小於 2mm 的小丸，即使幽門約肌閉合時，仍能通過幽門部。因此小丸在胃腸道的吸收一般不受胃排空的影響，而且小丸的釋葯行為的總和不會因個別小丸的制備下的失誤或缺陷對整體制劑釋葯行為產生嚴重的影響。因此在釋葯規律的重現性，一致性方面優於緩釋片劑。尼莫地平、異煙肼緩釋膠囊均屬於此類型。

❼ 緩釋技術的意思

「緩釋技術」通常是指葯物的緩釋；肥料的緩釋等。指的是利用緩釋材料對葯物的「包裹」和釘錨作用使之緩慢的釋放的技術。

❽ 立方制葯的口服滲透泵制劑技術是什麼

之前我在他家買過非洛地平緩釋片（II），怕不放心就了解了一下。立方制葯的口服滲透泵制劑技術是一種結合激光打孔技術的新型給葯技術，以葯片內外的高滲透壓差為推動力使葯物按設定速率釋放。通過制劑的設計，可將單個或多組分葯物能夠按零級、一級以及延遲等方式釋放。

❾ 滲透泵名詞解釋

滲透泵片是由葯物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成的，以滲透壓作為專釋葯屬能源的控釋片。其基本結構是先將葯物與適宜輔料壓製成片芯，外包一層半透性物質膜，後用激光在膜上打一小孔。口服該葯之後胃腸道水分透過半透膜進入片芯使葯物溶解，葯物溶解後產生滲透壓可透過半透膜將水分源源不斷的進入片芯，由於半透膜內容積的限制，葯物的近飽和濃度溶液又不斷的通過激光孔移向片外，這樣就使葯物以恆定的速率釋放到片外，因此稱為滲透泵。

❿ 黏膜制劑種類的發展

黏膜給葯制劑及其分類 黏膜給葯制劑亦稱黏膜給葯系統，系指將葯物與適宜的載體材料製成供人體腔道黏膜部位給葯，起局部作用或吸收進入體循環起全身治療作用的制劑。 分類 適應的劑型 除胃腸道以外的眼黏膜給葯 眼用凝膠劑、滴眼劑、脂質體、微粒劑、植入劑、眼內注射劑等 口腔黏膜給葯 口腔貼片（膜）、舌下片、噴霧劑等 鼻腔黏膜給葯 鼻用凝膠劑、微球、脂質體、噴霧劑、粉霧劑等 直腸黏膜給葯 凝膠栓、中空栓、滲透泵栓、微囊雙層栓及灌腸劑等 陰道及子宮黏膜給葯制劑 陰道膜劑、栓劑、片劑、泡騰片劑、凝膠劑及子宮內葯物釋放系統等。 自20世紀80年代以來，黏膜給葯制劑研究非常活躍，主要集中於兩類葯物： ①雖有口服劑型，但具有首過效應，口服吸收個體差異大，生物利用度低的葯物，如普萘洛爾、阿替洛爾、硝苯地平、硝酸異山梨酯等 ②口服易破壞，穩定性差或不易吸收的葯物，如黃體酮、維生素B12、疫苗類、類毒素類、抗毒素類及胰島素、干擾素等蛋白質多肽類生物技術葯物等。 黏膜給葯極大地拓展了許多葯物的給葯途徑，越來越多的葯物被發現可通過黏膜吸收。特別是多肽及蛋白質類大分子葯物，如胰島素、生長激素等，在胃腸道幾乎不被吸收，但可通過鼻黏膜、眼黏膜、直腸黏膜等吸收；雌二醇、孕酮等可通過陰道黏膜或子宮黏膜較好地吸收。 二、黏膜給葯的特點 1、葯物通過黏膜給葯，可以產生局部治療作用，亦可以通過黏膜吸收進入體循環發揮全身治療作用； 2、與口服給葯相比，葯物通過眼、鼻、口腔、直腸、子宮及陰道等部位黏膜吸收進入體循環，不經過肝臟，因此沒有首過作用； 3、可以避免口服給葯因胃腸道pH、菌群及酶系統代謝分解而使生物利用度提高，如前列腺素鼻黏膜給葯生物利用度比口服給葯高5～10倍； 4、黏膜給葯使用方便、簡單、經濟； 5、黏膜給葯拓展了許多葯物的給