㈠ 影響葯物從軟膏基質在釋放的因素有哪些 思考題
基質的組成和性質,直接影響葯物的釋放、穿透、吸收。
軟膏中葯物的釋放在乳劑型基質中最快(與基質具有表面活性有關),動物油脂中次之,植物油中又次之,烴類基質中最差。
基質的組成若與皮脂分泌物相似,則利於某些葯物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基質聚乙二醇對葯物的釋放雖快,但對葯物的穿透作用影響不大,製成的軟膏很難透皮吸收。
基質的 pH 影響弱酸性與弱鹼性葯物穿透吸收,當基質 pH 小於弱酸性葯物的 pK a 或大於弱鹼性葯物的 pK a 時,這些葯物的分子形式顯著地增加,脂溶性增大而利於穿透。基質中含有其他附加劑能影響葯物的吸收,表面活性劑加入到油脂性基質中能增加葯物的吸收,丙二醇與表面活性劑同用,能促進水溶性葯物穿透毛囊;基質與皮膚的水合作用,能增加葯物的穿透,烴類基質的閉塞性好,可引起較強的水合作用, W/O 型乳劑基質次之, O/W 型乳劑基質又次之,水溶性基質則幾乎不能阻止水分蒸發。
㈡ 不可嚼碎服用的葯品分為腸溶片,緩釋片,控釋片,它們有什麼特點
腸溶片是指在胃液中不崩解,而在腸液中能夠崩解和吸收的一種片劑,將葯物內製成腸溶片是為了滿足葯容物性質及臨床醫療的需要。這是因為:許多葯在胃液的酸性條件下不穩定,易分解失效或對胃黏膜有刺激性;還有的葯只在小腸中能吸收。如時機在吃葯時,把腸溶片嚼,就失去了上述的保護意義。緩釋片是外觀與普通片劑相似,但在葯片外包有一層半透膜,服用後,胃液可通過半透膜進入片內溶解部分葯物,形成一定的滲透壓,使飽和葯物溶液通過膜上的微孔,在一定的時間內非恆速地緩慢排出,待葯物釋放完外殼即被排出體外。且每日用葯次數比普通片劑少。若嚼碎服用,則破壞了半透膜,不能起到緩慢釋放葯物的作用。控釋片是指將葯物置入一種人工合成的優質惰聚合物中,服用後,葯物按要求緩緩恆速或接近恆速地釋放,即定是定量釋放,葯物釋放完畢,聚合物隨之溶化或排出體外。且每日用葯次數比普通片劑少。因此不能嚼碎服用。
㈢ 關於半透膜的問題
水分子逆濃度差,順水勢差移動,動力即由水勢提供,水勢:一定條件下單位體積內全部水分子具有分子勢能的總和,在條件不變時,水勢取決於單位體積內水分子的多少,所以,水分子由低濃度移向高濃度一側,高濃度側水面不再上升時,兩側水勢相等,水分子進出處於平衡狀態,高濃度側單位體積內,水分子少,但水勢相等是由於,壓強增大了,即兩邊的條件不同。
㈣ 葯物控釋的葯物控釋體系
葯物控制釋放系統的分類有很多種,按釋葯機理分可分為擴散機理、化學反應機理和溶劑活化體系等三大類。
一、擴散控制葯物釋放體系
擴散控制葯物釋放體系可分為儲藏型和基質型兩種。前者是將葯物包埋在聚合物載體中,然後從聚合物體系中擴散釋放到環境中。該類控制釋放體系通常是將高分子材料製成平面、球型、圓筒等載體形式,葯物包埋在其中,且隨時間變化呈恆速釋放。在基質型釋放體系中,葯物是以溶解或分散的形式與聚合物載體結合在一起的。對於以非生物降解型高分子材料作為載體的葯物控制釋放體系,葯物在體系中的溶解性是其釋放速率的控制因子。對於可生物降解型高分子材料,葯物的釋放速率既受葯物在體系中溶解性的控制,也受到高分子載體降解速度的控制。如果降解速度遠低於擴散速度,擴散成為葯物釋放的控制因素;反之,如果葯物在載體中難以移動,則降解成為釋放的控制因素。
二、化學控制葯物釋放體系
化學控制葯物釋放體系可分為兩種葯物體系,即混合葯膜可生物降解體系和可生物降解大分子葯物體系。在混合葯膜體系中,葯物分散在可生物降解高分子材料中,葯物在高分子載體中難以擴散,只有在外層高分子降解後葯物才能從載體中釋放出來。在可生物降解大分子葯物體系中,葯物與高分子載體或葯物分子之間是以化學鍵的形式相連,葯物的釋放必須通過水解或酶解來進行。
三、溶劑活化控制葯物釋放體系
聚合物作為葯物控制釋放載體,是通過滲透和溶脹機理來控制葯物以一定的速率的釋放。前者是運用半透膜的滲透原理,葯物釋放的速率與葯物的溶解度有關,而與葯物的其它性質無關;後者是通過聚合物的溶脹來控制葯物的釋放速率,葯物通常被溶解或分散在聚合物載體中,開始時葯物並不擴散,而當溶劑滲透到聚合物後,聚合物開始溶脹,高分子鏈鬆弛,葯物才從聚合物載體中擴散出去。因此,這種葯物控制釋放體系的載體,要求是可以溶脹的高分子材料。如EVA, PVA等。
㈤ 葯物通過聚合物的擴散機理有哪兩種
沒找到直接回答。看看這些能解答不?
葯物控制釋放系統的分類有很多種,按釋葯機理分可分為擴散機理、化學反應機理和溶劑活化體系等三大類。
擴散控制葯物釋放體系可分為儲藏型和基質型兩種。前者是將葯物包埋在聚合物載體中然後從聚合物體系中擴散釋放到環境中。在基質型釋放體系中,葯物是以溶解或分散的形式與聚合物載體結合在一起的。
化學控制葯物釋放體系化學控制葯物釋放體系可分為兩種葯物體系,即混合葯膜可生物降解體系和可生物降解大分子葯物體系。在混合葯膜體系中,葯物分散在可生物降解高分子材料中,葯物在高分子載體中難以擴散,只有在外層高分子降解後葯物才能從載體中釋放出來。在可生物降解大分子葯物體系中,葯物與高分子載體或葯物分子之間是以化學鍵的形式相連,葯物的釋放必須通過水解或酶解來進行。
溶劑活化控制葯物釋放體系聚合物作為葯物控制釋放載體,是通過滲透和溶脹機理來控制葯物以一定的速率的釋放。前者是運用半透膜的滲透原理,葯物釋放的速率與葯物的溶解度有關而與葯物的其它性質無關;後者是通過聚合物的溶脹來控制葯物的釋放速率,葯物通常被溶解或分散在聚合物載體中,開始時葯物並不擴散,而當溶劑滲透到聚合物後聚合物開始溶脹,高分子鏈鬆弛,葯物才從聚合物載體中擴散出去。
㈥ 有一種葯物對神經遞質的合成,釋放,降解(或再攝取)都沒影響,但阻斷了突觸傳遞
該葯物可能影響了神經遞質與受體的結合。
如:阿托品是M膽鹼受體阻斷葯,它對膽鹼受體親和力強,能與乙醯膽鹼(神經遞質的一種)競爭與受體的結合,但無內在活性,從而發揮抗膽鹼作用。
神經遞質發揮作用需要合成、釋放、傳遞、結合受體、降解再利用這么幾步。就像甲男給乙女寫情書,需要寫信、去郵局發信、郵局物流運信、對方收信、把信銷毀或保存這幾步。下面的情節就和韓劇有點像了。
神經遞質受體與神經遞質的相似物結合了,就像純情的乙女還沒收到甲男的情書前,先收到了摧花辣手丙男的情書(乙女發誓先收到誰的情書就和誰處對象),使得乙女不能與好好先生甲男完美地結婚生子,而是被丙男玩弄與股掌之間。
總結起來就是鳩占鵲巢。
㈦ 葯物累積釋放度是什麼意思
葯物累積釋放度是做葯物溶出曲線時用的概念,把最終完全釋放的量(濃度*體積+已取出來的葯液的濃度*體積)作為100%(分母),各個時間點取樣測定的(濃度*體積+已取出的樣品的量)與分母相比就是該時間點的累積釋放度
㈧ 影響葯物釋放速率的因素有哪些
影響葯物釋放速率的因素
1、微囊粒徑 :在厚度相同的情況下,囊徑越小釋葯越快。
2、囊壁的厚度:囊材相同時,囊壁越厚,釋葯越慢。
3、囊材的理化性質:孔隙率較小的囊材,釋葯較慢。
例如:明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酐共聚物>聚醯胺
4、葯物的性質:在囊材等相同時,溶解度大的葯物釋葯較快,即葯物在囊壁與水間的分配系數影響葯物的釋放速度。將葯物製成溶解度小的衍生物,再囊化可使葯物緩釋。
5、附加劑的性質:加入疏水性物質如硬脂酸、蜂蠟、十六醇等,可使葯物緩釋。
6、工藝條件:成囊時採用不同工藝,對釋葯速度有影響。
7、pH值的影響:不同pH值對釋葯速度有影響。
8、離子強度的影響:在不同的釋放介質中微囊的釋葯速度不同。
(8)葯物釋放的半透膜擴展閱讀
葯物釋放速率的影響因素的實際應用:通過控釋衣膜來定量勻速的向外釋放葯物,使血葯濃度保持恆定。
聚合物作為葯物控制釋放載體,是通過滲透和溶脹機理來控制葯物以一定的速率的釋放。
1、滲透是運用半透膜的滲透原理,葯物釋放的速率與葯物的溶解度有關,而與葯物的其它性質無關。
2、溶脹機理是通過聚合物的溶脹來控制葯物的釋放速率,葯物通常被溶解或分散在聚合物載體中,開始時葯物並不擴散,而當溶劑滲透到聚合物後,聚合物開始溶脹,高分子鏈鬆弛,葯物才從聚合物載體中擴散出去。因此,這種葯物控制釋放體系的載體,要求是可以溶脹的高分子材料。如EVA, PVA等。
㈨ 影響葯物從軟膏劑基質中釋放的因素有哪些
影響葯物從軟膏劑基質中釋放的因素包括兩點:基質的組成和性質,這兩點因素能夠直接影響葯物的釋放。
因葯物在基質中分散狀態不同,用溶液型和混懸型之分。溶液型為葯物溶解或共熔於基質或基質組分中製成的,混懸型為葯物細粉均勻分散與基質中製成的。
軟膏劑中的葯物可以溶解於基質中,也可以分散於基質中。但是,若選擇合適的基質,使葯物溶解於其中一相中,從而使葯物以分子形式存在,當兩相混合時,葯物在基質中就分布均勻。
這樣不僅保證了葯物劑量與葯效,而且避免由於葯物顆粒的存在使軟膏局部濃度過高,引起對皮膚的刺激性。因此,乳膏劑中葯物的加入方法對保證葯物的療效、降低毒副作用尤為重要。
(9)葯物釋放的半透膜擴展閱讀:
軟膏劑發揮作用的途徑與條件:
葯物透皮吸收是包括葯物的釋放、穿透和吸收進入血液循環三個階段。是指敷貼在皮膚上的葯物,通過汗腺通道,角質層轉運與表皮深層轉運而被吸收的過程,稱之為透皮吸收。
古人早有「皮膚隔而毛竅通」的精闢論述。清代名醫徐洄溪說「用膏貼之,閉塞其氣,使葯性從毛孔而入腠理,通經貫絡,或提而出之,或攻而散之,較之服葯尤有力,此至妙之法也」。
同時這也說明了中葯外用可經皮膚吸收,達到調暢氣血,平和陰陽,疏通臟腑的作用。
㈩ 影響葯物從軟膏劑基質中釋放的因素有哪些
基質的組成和性質,直接影響葯物的釋放、穿透、吸收。
軟膏中葯物的釋放在乳劑型基質中最快(與基質具有表面活性有關),動物油脂中次之,植物油中又次之,烴類基質中最差。
基質的組成若與皮脂分泌物相似,則利於某些葯物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基質聚乙二醇對葯物的釋放雖快,但對葯物的穿透作用影響不大,製成的軟膏很難透皮吸收。
基質的
pH
影響弱酸性與弱鹼性葯物穿透吸收,當基質
pH
小於弱酸性葯物的
pK
a
或大於弱鹼性葯物的
pK
a
時,這些葯物的分子形式顯著地增加,脂溶性增大而利於穿透。基質中含有其他附加劑能影響葯物的吸收,表面活性劑加入到油脂性基質中能增加葯物的吸收,丙二醇與表面活性劑同用,能促進水溶性葯物穿透毛囊;基質與皮膚的水合作用,能增加葯物的穿透,烴類基質的閉塞性好,可引起較強的水合作用,
W/O
型乳劑基質次之,
O/W
型乳劑基質又次之,水溶性基質則幾乎不能阻止水分蒸發。