㈠ 影响药物从软膏基质在释放的因素有哪些 思考题
基质的组成和性质,直接影响药物的释放、穿透、吸收。
软膏中药物的释放在乳剂型基质中最快(与基质具有表面活性有关),动物油脂中次之,植物油中又次之,烃类基质中最差。
基质的组成若与皮脂分泌物相似,则利于某些药物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放虽快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏很难透皮吸收。
基质的 pH 影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收,当基质 pH 小于弱酸性药物的 pK a 或大于弱碱性药物的 pK a 时,这些药物的分子形式显著地增加,脂溶性增大而利于穿透。基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收,表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性药物穿透毛囊;基质与皮肤的水合作用,能增加药物的穿透,烃类基质的闭塞性好,可引起较强的水合作用, W/O 型乳剂基质次之, O/W 型乳剂基质又次之,水溶性基质则几乎不能阻止水分蒸发。
㈡ 不可嚼碎服用的药品分为肠溶片,缓释片,控释片,它们有什么特点
肠溶片是指在胃液中不崩解,而在肠液中能够崩解和吸收的一种片剂,将药物内制成肠溶片是为了满足药容物性质及临床医疗的需要。这是因为:许多药在胃液的酸性条件下不稳定,易分解失效或对胃黏膜有刺激性;还有的药只在小肠中能吸收。如时机在吃药时,把肠溶片嚼,就失去了上述的保护意义。缓释片是外观与普通片剂相似,但在药片外包有一层半透膜,服用后,胃液可通过半透膜进入片内溶解部分药物,形成一定的渗透压,使饱和药物溶液通过膜上的微孔,在一定的时间内非恒速地缓慢排出,待药物释放完外壳即被排出体外。且每日用药次数比普通片剂少。若嚼碎服用,则破坏了半透膜,不能起到缓慢释放药物的作用。控释片是指将药物置入一种人工合成的优质惰聚合物中,服用后,药物按要求缓缓恒速或接近恒速地释放,即定是定量释放,药物释放完毕,聚合物随之溶化或排出体外。且每日用药次数比普通片剂少。因此不能嚼碎服用。
㈢ 关于半透膜的问题
水分子逆浓度差,顺水势差移动,动力即由水势提供,水势:一定条件下单位体积内全部水分子具有分子势能的总和,在条件不变时,水势取决于单位体积内水分子的多少,所以,水分子由低浓度移向高浓度一侧,高浓度侧水面不再上升时,两侧水势相等,水分子进出处于平衡状态,高浓度侧单位体积内,水分子少,但水势相等是由于,压强增大了,即两边的条件不同。
㈣ 药物控释的药物控释体系
药物控制释放系统的分类有很多种,按释药机理分可分为扩散机理、化学反应机理和溶剂活化体系等三大类。
一、扩散控制药物释放体系
扩散控制药物释放体系可分为储藏型和基质型两种。前者是将药物包埋在聚合物载体中,然后从聚合物体系中扩散释放到环境中。该类控制释放体系通常是将高分子材料制成平面、球型、圆筒等载体形式,药物包埋在其中,且随时间变化呈恒速释放。在基质型释放体系中,药物是以溶解或分散的形式与聚合物载体结合在一起的。对于以非生物降解型高分子材料作为载体的药物控制释放体系,药物在体系中的溶解性是其释放速率的控制因子。对于可生物降解型高分子材料,药物的释放速率既受药物在体系中溶解性的控制,也受到高分子载体降解速度的控制。如果降解速度远低于扩散速度,扩散成为药物释放的控制因素;反之,如果药物在载体中难以移动,则降解成为释放的控制因素。
二、化学控制药物释放体系
化学控制药物释放体系可分为两种药物体系,即混合药膜可生物降解体系和可生物降解大分子药物体系。在混合药膜体系中,药物分散在可生物降解高分子材料中,药物在高分子载体中难以扩散,只有在外层高分子降解后药物才能从载体中释放出来。在可生物降解大分子药物体系中,药物与高分子载体或药物分子之间是以化学键的形式相连,药物的释放必须通过水解或酶解来进行。
三、溶剂活化控制药物释放体系
聚合物作为药物控制释放载体,是通过渗透和溶胀机理来控制药物以一定的速率的释放。前者是运用半透膜的渗透原理,药物释放的速率与药物的溶解度有关,而与药物的其它性质无关;后者是通过聚合物的溶胀来控制药物的释放速率,药物通常被溶解或分散在聚合物载体中,开始时药物并不扩散,而当溶剂渗透到聚合物后,聚合物开始溶胀,高分子链松弛,药物才从聚合物载体中扩散出去。因此,这种药物控制释放体系的载体,要求是可以溶胀的高分子材料。如EVA, PVA等。
㈤ 药物通过聚合物的扩散机理有哪两种
没找到直接回答。看看这些能解答不?
药物控制释放系统的分类有很多种,按释药机理分可分为扩散机理、化学反应机理和溶剂活化体系等三大类。
扩散控制药物释放体系可分为储藏型和基质型两种。前者是将药物包埋在聚合物载体中然后从聚合物体系中扩散释放到环境中。在基质型释放体系中,药物是以溶解或分散的形式与聚合物载体结合在一起的。
化学控制药物释放体系化学控制药物释放体系可分为两种药物体系,即混合药膜可生物降解体系和可生物降解大分子药物体系。在混合药膜体系中,药物分散在可生物降解高分子材料中,药物在高分子载体中难以扩散,只有在外层高分子降解后药物才能从载体中释放出来。在可生物降解大分子药物体系中,药物与高分子载体或药物分子之间是以化学键的形式相连,药物的释放必须通过水解或酶解来进行。
溶剂活化控制药物释放体系聚合物作为药物控制释放载体,是通过渗透和溶胀机理来控制药物以一定的速率的释放。前者是运用半透膜的渗透原理,药物释放的速率与药物的溶解度有关而与药物的其它性质无关;后者是通过聚合物的溶胀来控制药物的释放速率,药物通常被溶解或分散在聚合物载体中,开始时药物并不扩散,而当溶剂渗透到聚合物后聚合物开始溶胀,高分子链松弛,药物才从聚合物载体中扩散出去。
㈥ 有一种药物对神经递质的合成,释放,降解(或再摄取)都没影响,但阻断了突触传递
该药物可能影响了神经递质与受体的结合。
如:阿托品是M胆碱受体阻断药,它对胆碱受体亲和力强,能与乙酰胆碱(神经递质的一种)竞争与受体的结合,但无内在活性,从而发挥抗胆碱作用。
神经递质发挥作用需要合成、释放、传递、结合受体、降解再利用这么几步。就像甲男给乙女写情书,需要写信、去邮局发信、邮局物流运信、对方收信、把信销毁或保存这几步。下面的情节就和韩剧有点像了。
神经递质受体与神经递质的相似物结合了,就像纯情的乙女还没收到甲男的情书前,先收到了摧花辣手丙男的情书(乙女发誓先收到谁的情书就和谁处对象),使得乙女不能与好好先生甲男完美地结婚生子,而是被丙男玩弄与股掌之间。
总结起来就是鸠占鹊巢。
㈦ 药物累积释放度是什么意思
药物累积释放度是做药物溶出曲线时用的概念,把最终完全释放的量(浓度*体积+已取出来的药液的浓度*体积)作为100%(分母),各个时间点取样测定的(浓度*体积+已取出的样品的量)与分母相比就是该时间点的累积释放度
㈧ 影响药物释放速率的因素有哪些
影响药物释放速率的因素
1、微囊粒径 :在厚度相同的情况下,囊径越小释药越快。
2、囊壁的厚度:囊材相同时,囊壁越厚,释药越慢。
3、囊材的理化性质:孔隙率较小的囊材,释药较慢。
例如:明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺
4、药物的性质:在囊材等相同时,溶解度大的药物释药较快,即药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度。将药物制成溶解度小的衍生物,再囊化可使药物缓释。
5、附加剂的性质:加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等,可使药物缓释。
6、工艺条件:成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。
7、pH值的影响:不同pH值对释药速度有影响。
8、离子强度的影响:在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。
(8)药物释放的半透膜扩展阅读
药物释放速率的影响因素的实际应用:通过控释衣膜来定量匀速的向外释放药物,使血药浓度保持恒定。
聚合物作为药物控制释放载体,是通过渗透和溶胀机理来控制药物以一定的速率的释放。
1、渗透是运用半透膜的渗透原理,药物释放的速率与药物的溶解度有关,而与药物的其它性质无关。
2、溶胀机理是通过聚合物的溶胀来控制药物的释放速率,药物通常被溶解或分散在聚合物载体中,开始时药物并不扩散,而当溶剂渗透到聚合物后,聚合物开始溶胀,高分子链松弛,药物才从聚合物载体中扩散出去。因此,这种药物控制释放体系的载体,要求是可以溶胀的高分子材料。如EVA, PVA等。
㈨ 影响药物从软膏剂基质中释放的因素有哪些
影响药物从软膏剂基质中释放的因素包括两点:基质的组成和性质,这两点因素能够直接影响药物的释放。
因药物在基质中分散状态不同,用溶液型和混悬型之分。溶液型为药物溶解或共熔于基质或基质组分中制成的,混悬型为药物细粉均匀分散与基质中制成的。
软膏剂中的药物可以溶解于基质中,也可以分散于基质中。但是,若选择合适的基质,使药物溶解于其中一相中,从而使药物以分子形式存在,当两相混合时,药物在基质中就分布均匀。
这样不仅保证了药物剂量与药效,而且避免由于药物颗粒的存在使软膏局部浓度过高,引起对皮肤的刺激性。因此,乳膏剂中药物的加入方法对保证药物的疗效、降低毒副作用尤为重要。
(9)药物释放的半透膜扩展阅读:
软膏剂发挥作用的途径与条件:
药物透皮吸收是包括药物的释放、穿透和吸收进入血液循环三个阶段。是指敷贴在皮肤上的药物,通过汗腺通道,角质层转运与表皮深层转运而被吸收的过程,称之为透皮吸收。
古人早有“皮肤隔而毛窍通”的精辟论述。清代名医徐洄溪说“用膏贴之,闭塞其气,使药性从毛孔而入腠理,通经贯络,或提而出之,或攻而散之,较之服药尤有力,此至妙之法也”。
同时这也说明了中药外用可经皮肤吸收,达到调畅气血,平和阴阳,疏通脏腑的作用。
㈩ 影响药物从软膏剂基质中释放的因素有哪些
基质的组成和性质,直接影响药物的释放、穿透、吸收。
软膏中药物的释放在乳剂型基质中最快(与基质具有表面活性有关),动物油脂中次之,植物油中又次之,烃类基质中最差。
基质的组成若与皮脂分泌物相似,则利于某些药物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放虽快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏很难透皮吸收。
基质的
pH
影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收,当基质
pH
小于弱酸性药物的
pK
a
或大于弱碱性药物的
pK
a
时,这些药物的分子形式显著地增加,脂溶性增大而利于穿透。基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收,表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性药物穿透毛囊;基质与皮肤的水合作用,能增加药物的穿透,烃类基质的闭塞性好,可引起较强的水合作用,
W/O
型乳剂基质次之,
O/W
型乳剂基质又次之,水溶性基质则几乎不能阻止水分蒸发。