㈠ 缓控释制剂的类型
微孔膜包衣片
微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素,乙基纤维素等作为衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道剂的物质如 PEG 类, PVP 、 PVA 等水溶性物质,也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种。
膜控释小片
膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒,压制成小片,其直径约为 3mm ,用缓释膜包衣后,装入硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片或 20 片不等。在同一胶囊中的小片可包上不同缓释作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此类制剂无论在体内体外皆可获得恒定的释药速度,是一种较理想的口服控释制剂。盐酸那可丁缓释小片就属于这一类型。
肠溶膜控释片
肠溶膜控释片系将药物压制成片,外包肠溶衣,再包上含药的糖衣层而得。含药糖衣层在胃液中释药,当肠溶片芯进入肠道后,衣膜溶解、片芯药物释出,而延长释药时间。一种普萘洛尔长效片即为此种类型。近年受到普通关注的口服结肠定位给药系统( OCDDS )也属于肠溶膜控释型制剂。 OCDDS 是指用适当方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释药,运送到回育部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统,是一种定位在结肠释药的制剂, 5 氨基水杨酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛,以及胃肠道上段易降解的肽类和蛋白质类药物都可制成 OCDDS 。
渗透泵片
渗透泵片简称 OROS ,它最大的特点是释药均匀恒定,而且释药速度不受胃肠道可变因素的影响,是迄今为止口服控释制剂中最理想的一种。渗透泵片为一固体片芯包一层控速半透膜,然用激光在片芯包衣膜上开一个或几个释药孔,口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液或混悬液,由于膜内外存在大多的渗透压差,药物溶液则通过释药小孔持泵出,直至片芯药物溶尽,如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控释片。
小丸剂
小丸剂主要是指直径约为 lmm 的小球状口服制剂,小丸可装入空胶囊或压制成片剂使用。小丸剂服用后广泛均匀地分布在胃肠道内,由于剂量倾出分散化,药物在胃肠道表面分布面积增大,使药物生物利用度提高而减少或消除刺激性药物对胃肠道的刺激性。同时,小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响,直径小于 2mm 的小丸,即使幽门约肌闭合时,仍能通过幽门部。因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响,而且小丸的释药行为的总和不会因个别小丸的制备下的失误或缺陷对整体制剂释药行为产生严重的影响。因此在释药规律的重现性,一致性方面优于缓释片剂。尼莫地平、异烟肼缓释胶囊均属于此类型。
㈡ 缓释剂和控释剂的定义是什么有何临床意义
缓释剂和控释剂它们均能控制药物释放速度,减少或避免血药浓度的“峰谷”波动,使药物较平稳地持续发挥疗效。但它们在释药规律与血药浓度上仍有些区别。
缓释制剂是先将药物制成小的颗粒,分作数份,少数不包衣为速释部分,其它分别包上厚薄不同的衣为缓释部分。取上述颗粒以一定比例混合,这样各种药物颗粒便像接力跑一样持续发挥作用,达到预期的效果。
控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。一般是先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。
㈢ 非洛地平缓释片(II)与非洛地平缓释片有什么区别,药效有什么不同吗
非洛地平缓释片(II)与非洛地平缓释片的区别在于剂量的不同,非洛地平缓释片(II)每片5mg,非洛地平缓释片每片2.5mg。应根据您需服用剂量的大小正确选择。
㈣ 格列吡嗪的成品药
该品为磺酰脲类抗糖尿病药,对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
该品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片,由一半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀,格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后,开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪),可维持约8小时,以后释放速度渐下降,至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5~4小时,在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后,血药浓度达稳态,老年患者达稳态时间需6~7天。
㈤ 水溶性药物渗透控释体系是利用什么原理设计从而达到恒速释的目的
飞秒检测发现渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的,回以渗透压作为释药能源答的控释片。 其基本结构是先将药物与适宜辅料压制成片芯,外包一层半透性物质膜,后用激光在膜上打一小孔。口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解,药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯,由于半透膜内容积的限制,药物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外,这样就使药物以恒定的速率释放到片外,因此称为渗透泵。常用辅料不能产生足够大的渗透压时,可在片芯中加入增加渗透压的物质,如氯化钾、氯化钠等电解质,以增加药物的溶解度,提高渗透压。如普鲁卡因酰胺渗透泵控释片。
㈥ 请问控控释剂和缓释剂有什么区别
病情分析:你好,缓释剂和控释剂的作用是控制药物释放速度,减少或避免药物版浓度的“峰谷”波动,使药物较权平稳地持续发挥疗效。 其区别在于:1、缓释剂是将药物制成小的颗粒,分作数份,少数不包衣为速释部分,其他分别包上厚薄不同的包衣为缓释部分。取上述颗粒以一定比例混合,制成各种剂型。服用后药物按包衣厚薄不同,在需要时间内依次释药,不断发挥疗效;2、控释剂一般先把药制成片芯,然后,在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。病人服用后,药片与体液接触,水从半透膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便从小孔中徐徐流出。 控释剂的药效可以持续24小时以上,缓释剂的药效一般可持续12小时。在副作用上,只要是相同的药物,其不良反应都基本一样。
㈦ 患者问:“吃缓释片与控释片,这两种剂型有何区别”
缓释制剂是通过适当方法(药物制剂技术),延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程,以达到延长药物作用的一类制剂。 控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。一般是先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。病人服用后,药片与体液接触,水从半透膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便从小孔中徐徐流血而奏良效。
不论是缓释制剂还是控释制剂都具有以下优点: 一、对半衰期短的或需要多次给药的药物,可以减少服药次数,如从每天3-4次减少到l-2次。这样就大大提高了患者服药的依从性,尤其适用于需要长期服药的慢性病病人。 二、提供平稳、持久的有效血药浓度,避免或减小峰谷现象,有利于提高药物使用的安全性,减少药物的不良反应。 三、可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。 当然缓释制剂也有一些不足之处,比如。释药缓慢,所以药物起效也较普通剂型慢,为了改善这一点,现在常包裹不同厚度衣膜的药制制成片剂或制成胶囊,使同一制剂即有缓释也有速释部分达到即速效又长效的目的。常用的止痛药芬必得,感冒药康泰克就是基于这一原理制成的。 由此可见,缓释片和控释片尽管剂型不同,但并不会影响药物的疗效。但是患者在使用上述两种剂型的药物时需注意,服药时应将整片药吞下,一旦被嚼碎,就起不到特定的作用,且容易导致药物过量中毒。 缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在 2-8h 之间,制成缓控释制剂的药物主要有以下几类:抗心律失常药,抗心绞痛、降压药、抗组胺药、支气扩张药,抗溃疡药,抗哮喘药,解热镇痛药,抗精神失常药,铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度,故不宜制成控释制剂。 国内开发的缓控释口服制剂主要有:双氯芬酸钠缓释胶囊,氢溴酸右旋美沙芬缓片,氨茶碱缓释片,布洛芬缓胶囊(芬必得),酒石美托洛尔缓释片,硫酸亚铁缓释片,氯化钾控制片,碳酸锂缓释片,硝苯地平缓释片,盐酸地尔硫卓控释片,盐酸维拉帕米缓释片,吲哚美辛控释片,萘普生缓释片,硝酸异山利酯缓释胶囊,卡马西平缓释片,甲基多巴缓释片,丙戊酸缓释片等。
㈧ 渗透泵片的组成有哪些,其控释的原理是什么
飞秒检测发现渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂版等组成的,权以渗透压作为释药能源的控释片。 其基本结构是先将药物与适宜辅料压制成片芯,外包一层半透性物质膜,后用激光在膜上打一小孔。口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解,药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯,由于半透膜内容积的限制,药物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外,这样就使药物以恒定的速率释放到片外,因此称为渗透泵。常用辅料不能产生足够大的渗透压时,可在片芯中加入增加渗透压的物质,如氯化钾、氯化钠等电解质,以增加药物的溶解度,提高渗透压。如普鲁卡因酰胺渗透泵控释片。
㈨ 不可嚼碎服用的药品分为肠溶片,缓释片,控释片,它们有什么特点
肠溶片是指在胃液中不崩解,而在肠液中能够崩解和吸收的一种片剂,将药物内制成肠溶片是为了满足药容物性质及临床医疗的需要。这是因为:许多药在胃液的酸性条件下不稳定,易分解失效或对胃黏膜有刺激性;还有的药只在小肠中能吸收。如时机在吃药时,把肠溶片嚼,就失去了上述的保护意义。缓释片是外观与普通片剂相似,但在药片外包有一层半透膜,服用后,胃液可通过半透膜进入片内溶解部分药物,形成一定的渗透压,使饱和药物溶液通过膜上的微孔,在一定的时间内非恒速地缓慢排出,待药物释放完外壳即被排出体外。且每日用药次数比普通片剂少。若嚼碎服用,则破坏了半透膜,不能起到缓慢释放药物的作用。控释片是指将药物置入一种人工合成的优质惰聚合物中,服用后,药物按要求缓缓恒速或接近恒速地释放,即定是定量释放,药物释放完毕,聚合物随之溶化或排出体外。且每日用药次数比普通片剂少。因此不能嚼碎服用。
㈩ 临床上同一药物在采取不同的给药途径时,为什么应用的剂量也不同..
同一药物抄,相同剂量,给药途径不同,主要影响生物利用度和疗效出现的快慢,静脉注射》肌内注射》皮下注射》内服。根据疾病治疗的需要和药物性质等选择给药途径。
生物利用度是指药物以一定的剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。