葛根素黃酮超濾膜提取研究實例

A. 葛根黃酮的主要成份

葛根包括野葛根與粉葛根，兩者都含有葛根黃酮，但南方多為粉葛，葛根黃酮含量少，一般多壓榨澱粉，北方最大葛根產地為陝西，基本為野葛，野葛多為提取葛根黃酮原料，原料裡面葛根素含量基本在2%－6%之間。
葛根黃酮主要成份包括：葛根素、羥基葛根素、甲氧基葛根素、大豆甙等 黃酮類（Iso-Flavonoids）化合物，還有三萜類、香豆素類等。
異黃酮成分為：葛根素(Puerarin)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黃酮(Daidzein)、大豆黃酮甙(Daidzin)及β-谷甾醇(β-SitosteIrol)、花生酸(Arachidic acid)，又含多量澱粉(新鮮葛根中含量為19～20%)。甘葛藤的干根含澱粉37%三裂葉野葛藤的根部含澱粉15～20%。從印度的同屆植物 Pueraria tuberosa 的根中分離出葛根素、大豆黃酮、大豆黃酮甙、β-谷甾醇、4，6-二乙酷葛根素(4，6-Di-o-acetyIpuerarin) 和豆甾醇(Stigma-sterol)。野葛根含大豆素(daidzein)約0.13%、大豆甙(daidzin) 約 0.13%、大豆素-4ˊ,7-二葡萄糖甙(daidzein-4ˊ,7-diglucoside)、葛根素(puerarin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)、4ˊ，6″-O-二乙醯葛根素(4ˊ,6″-O- diacetylpuerarin)及澱粉10%-14%。尚含尿囊素(allantoin)、β-谷甾醇、胡蘿卜甙、6ˊ,7- 二甲氧基香豆素、5-甲基海因(5-methy-hydrantoin)及酚性物質、葛甙(pueroside)A,B等。

B. 葛根中的葛根素及總黃酮能擴張冠狀動脈和腦血管

葛根素及總黃酮能擴張冠狀動脈和腦血管,增加血流量,降低心肌耗氧量,有明顯降壓作用.醇浸劑能直接擴張血管,降低外周血管阻力.浸膏有廣泛的β-腎上腺受體阻滯作用.

C. 葛根黃酮葯理作用

葛根黃酮是從豆科植物野葛Pueraria lobata(willd)Ohwi的根中所提取得到一組異黃酮類化合物。主要成分：多種異黃酮類物質：葛根素Puerarin 葛根黃酮 Iso-Flavonoids，葛根黃豆甙元（大豆素）Daidzein，大豆甙(daidzin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)等。
葛根素治療冠心病患者的急性心肌梗塞和心絞痛症狀的總有效率在93%~96%之間，與對照組相比較，有統計學的顯著意義；治療視網膜動、靜脈阻塞和突出性耳聾的總有效率在70%~80%之間。亦明顯高於其它治療葯物。安康康元醫葯科技有限公司地處秦巴山區腹地安康，安康自古以來盛產葛根,絞股藍等中葯材，我們依託資源優勢，生產葛根提取物包含有葛根素單體，葛根大豆甙元，染料木素，羥基葛根素，甲氧基葛根素等異黃酮類物質，是防治心腦血管類疾病的常規用葯，已經有幾十年的臨床使用歷史。
葯理作用：
1．對心血管系統的作用（1）對血壓影響葛根素和總黃酮都有一定的降壓效果。如靜脈注射葛根總黃酮後，可使麻醉犬的血壓下降，劑量增加作用加強，給予不麻醉的高血壓犬靜脈注射總黃酮或葛根水煎劑、醇浸膏治療，也有一定的降壓效果。葛根素、葛根大豆苷元能使自發性高血壓大鼠血壓降低，血漿腎素下降和血管緊張素下降。（2）改善腦循環臨床研究證實葛根有改善腦循環的作用，如給高血壓動脈硬化患者肌注葛根總黃酮後，病人腦血流圖改善，這種改善作用並非單向擴張血管增加血流量，而是雙向性的，從腦電圖觀察，能使低幅波升高，高幅波降低，使異常波趨於正常，加之葛根尚能減弱去甲腎上腺素的升壓反應，這些作用都可能是其改善頭痛、項強的重要原因。（3）擴張冠脈葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀血管的作用，能使正常和痙攣狀態的冠脈擴張。（4）改善心肌功能由於葛根總黃酮等能使血壓降低，心率減慢，總外周阻力減少，從而使心肌耗氧量降低，同時還能改善心肌氧代謝和乳酸代謝，提高心肌工作效率。
2．解熱作用實驗研究表明，葛根的水溶性及脂溶性提取物PA4、PA5、PM2和PW3有使正常小鼠體溫降低的作用；PA4和PW3的作用較持久而明顯，其它的提取物則為暫時性體溫降低。
3．對胃腸平滑肌的作用葛根提取物對豚鼠離體回腸有明顯的鬆弛作用，葛根中所含的大豆苷元有明顯的鬆弛平滑肌的作用。
4．其他作用葛根素和提取物還具有降血糖、血脂、解酒、止瀉等。

D. 葛根素是什麼

高含量為白色針狀結晶粉末，屬於黃酮類。
中文別名：葛根黃酮，8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羥基異黃酮。
英文別名： 8-(β-D-Gluranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
純度： 98%
CAS號： 3681-99-0
分子式： C21H20O9
分子量： 416.38豆科植物野葛Pueraria Iobata (Willd)ohwi的乾燥根。
除上述正品外，尚有同屬植物食用葛藤 Pueraria elisPamp、蛾嵋葛藤 P.omeidnsis Wang et Tang、甘葛藤P.Thomsonii BenLh，、三裂葉野葛藤 P.Phoseoloides (Roxb.)Benth.等的塊根，在少數地區（如四川、江西、廣西、廣東等地）亦作葛根使用。
英文別名：7,4'-Dihydroxy-8-C-glucosylisoflavone; 8-beta-D-Gluranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one; Daidzein-8-C-glucoside; 4H-1-Benzopyran-4-one, 8-beta-D-gluranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)- [1](9CI); Puerarine; 8-glucosyldaidzein; 7-hydroxy-3-[4-hydroxyphenyl]-1-benzopyran-4-one 8-[beta-D-gluranoside; 7,4'-Dihydroxy-8-C-Glucosylisoflavone; 8-(Beta-D-Gluranosyl-7-Hydroxy-3-(4-Hydroxyphenyl)-4h-1-Benzopyran-4-One; 4',7-Dihydroxy-8-C-Glucosylisoflavone; purerarin; 7-Hydroxy-3-(4-Hydroxyphenyl)-8-[(2s,3s,4r,5r,6r)-3,4,5-Trihydroxy-6-(Hydroxymethyl)Oxan-2-Yl]Chromen-4-One; Kudzu Extract; 1-n-Dodecylazacycloneptan-2-one Nizatidine; (1S)-1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]-D-glucitol; 1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]hexitol; (1xi)-1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]-D-glucitol
具有提高免疫，增強心肌收縮力，保護心肌細胞，降低血壓，抗血小板聚集等作用。葛根包括野葛根與粉葛根，兩者都含有葛根黃酮，但南方多為粉葛，葛根黃酮含量少，一般多壓榨澱粉，北方最大葛根產地為陝西，基本為野葛，野葛多為提取葛根黃酮原料，原料裡面葛根素含量基本在2%－6%之間。葛根黃酮主要成份包括：葛根素、羥基葛根素、甲氧基葛根素、大豆甙等 黃酮類（Iso-Flavonoids）化合物，還有三萜類、香豆素類等。異黃酮成分為：葛根素(Puerarin)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黃酮(Daidzein)、大豆黃酮甙(Daidzin)及β-谷甾醇(β-SitosteIrol)、花生酸(Arachidic acid)，又含多量澱粉(新鮮葛根中含量為19～20%)。甘葛藤的干根含澱粉37%三裂葉野葛藤的根部含澱粉15～20%。從印度的同屆植物 Pueraria tuberosa 的根中分離出葛根素、大豆黃酮、大豆黃酮甙、β-谷甾醇、4"，6"-二乙酷葛根素(4"，6"-Di-o-acetyIpuerarin) 和豆甾醇(Stigma-sterol)。野葛根含大豆素(daidzein)約0.13%、大豆甙(daidzin) 約 0.13%、大豆素-4ˊ,7-二葡萄糖甙(daidzein-4ˊ,7-diglucoside)、葛根素(puerarin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)、4ˊ，6″-O-二乙醯葛根素(4ˊ,6″-O- diacetylpuerarin)及澱粉10%-14%。尚含尿囊素(allantoin)、β-谷甾醇、胡蘿卜甙、6ˊ,7- 二甲氧基香豆素、5-甲基海因(5-methy-hydrantoin)及酚性物質、葛甙(pueroside)A,B等。
隨著給葯劑量的增加，葯物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低為（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加為（0.53,0.64,0.67hr），可通過血腦屏障，血漿蛋白結合率達24.60%。分別從尿。大便、膽汁中排泄。在體內分布廣，消除快，不易積蓄。毒性低，無明顯副作用。小鼠靜脈注射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔注射LD為1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續5周，無積蓄性毒性，對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。犬靜脈注射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續5周，再觀察70天，對大小便常規、血常規、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。 .健康成年SD大鼠實驗，劑量為50,150mg/kg，對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。 .
致突變試驗表明，葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險性。葛根素對肝臟系統的影響：葛根素含有皂苷類化合物，對肝組織免疫損害具有保護作用，C-29位羥基和C-5」含氧基團可增強保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護肝損傷，誘導活化肝星狀細胞凋亡，有效逆轉化學誘導的肝纖維化，對四氯化碳誘導的急性肝損傷也具有保護作用，同時具有多方面的生理活性。
葛根素對心血管系統的影響：葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動脈的血流量。葛根素對動物和人體的腦循環以及外周循環有明顯的促進作用。葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和博動性供因等方面均有溫和的促進作用。葛根素不僅改善人體的正常腦微循環，而且對微循環障礙也有明顯的改善作用，主要表現為局部微血管血流和運動的幅度增加。
葛根素對突發性耳聾患者的甲皺微循環也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的聽力。葛根素對缺氧心肌具有保護作用，葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量，保護心臟免受缺血再港灌注所致的超微結構損傷。葛根素是從豆科植物野葛根中提取的一種單一成份黃酮苷，具有活血化瘀、改善微循環、擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量等作用，其制劑葛根素注射劑臨床用於治療心腦血管疾病及視網膜血管病、眼底病及突發性耳聾等。隨著葛根素在臨床廣泛使用，有關不良反應報告也日趨增多。
監測發現，葛根素注射劑能夠引起急性血管內溶血的發生，易發生葯物蓄積，產生毒性，損害肝腎。葛根素注射劑引起溶血反應多為再次用葯時發生，連續用葯7天以上，尤其是既往用此葯出現過皮疹等過敏現象者，再次用葯往往在很短時間內甚至10分鍾內即出現極其嚴重的不良反應。因此，使用葛根素注射劑時應詳細詢問患者用葯史，對該葯過敏的患者應避免再次使用。為保證葛根素注射劑臨床用葯安全，國家食品葯品監督管理局要求生產企業修訂更換葯品說明書，增加禁忌症等說明；加強對葛根素注射劑管理，主動跟蹤該產品臨床用葯的安全情況，按規定收集不良反應並及時報告。

E. 葛根素是由葛根提取製成，主要化學成份為皂苷類化合物葛根黃酮，具有提高免疫，增強心肌收縮力，降低血壓

A．分子中不含來能水解的官能團自，不能發生水解反應，故A錯誤；
B．由結構簡式可知有機物的分子式為C₂₁H₂₀O₉，故B錯誤；
C．含有的手性碳原子可為（*標志），共5個，故C正確；
D．分子中能與氫氣發生加成反應的有2個苯環、1個羰基和碳碳雙鍵，則1mol該物質一定條件下最多能消耗H₂ 8mol，能與溴發生反應的3個酚羥基的鄰位取代以及碳碳雙鍵的加成，共需要4mol溴，故D正確．
故選CD．

F. 葛根素與黃酮類化合物性質有何異同

理化來性質：黃色結晶，溶源於水、甲醇、乙醇、吡啶，易溶於熱水，難溶於苯、氯仿、乙醚等，與醋酸鎂反應顯黃色，與醋酸鉛反應呈黃色沉澱。高含量為白色針狀結晶粉末，屬於異黃酮類。具有提高免疫，增強心肌收縮力，保護心肌細胞，降低血壓，具有抗血小板聚集等作用。

G. 葛根的葯理作用

葯理作用
1.擴張冠脈血管和改善心肌缺血缺氧狀態葛根素可使心臟搏動的速率減慢，心肌收縮力增強，主動脈壓 (MAP) 降低。降低外側支冠狀動脈的阻力。明顯緩解PGF12心絞痛，改善缺血心電圖。提高患者血6-K-PGF12及HDL(高密度脂蛋白)水平，使冠狀動脈及外周血管擴張。葛根黃酮可使冠脈血流量明顯增加，對血管平滑肌有明顯的鬆弛作用，使外周阻力降低。心輸出量無明顯改變，而左室搏動略減少。靜注葛根黃酮可使缺血壓氧含量增加，乳酸含量降低，對改善正常和缺血、梗塞心肌的代謝有良好的影響。葛根總黃酮、大豆黃素及葛根素均能對抗垂體後葉素引起的心肌缺血，有明顯的抗缺氧作用。葛根甙元可降低心肌耗氧量，提高心肌工作效率，同時又使冠脈血管擴張，冠脈血流量增加，阻力降低而增加氧的供給，氧的供求平衡得以改善。
2.降壓作用葛根、總黃酮大豆甙元和葛根素對高血壓引起的頭痛、頭暈、耳鳴等症狀有明顯的療效。靜注葛根浸膏、總黃酮和葛根素，使正常麻醉狗的血壓短暫而明顯降低。煎劑及醇浸膏給腎型高血壓犬灌服，也有一定降壓作用。腹腔注射葛根素能明顯降低清醒自發高血壓大鼠(SHR)的血壓並減慢其心率。還可以使SHR的血清腎素活性(PRA)顯著降低。大豆甙元固體分散物對麻醉家兔具有相對早而弱的降壓作用。
3.抑制血小板聚集作用葛根素在試管內能抑制ADP誘導大鼠血小板聚集，對ADP和 5-HT誘導的家兔、綿羊和正常人的血小板聚集也有抑製作用。亦能抑制大鼠血小板中H-5-羥色胺的釋放。
4.β-受體阻斷作用葛根浸膏對具有β-腎上腺素能受體的多種離體組織具有顯著拮抗異丙腎上腺素效應的作用。葛根素能明顯地降低大鼠心肌膜制劑中β-受體的最大結合容量。完全抑制腎上腺素對腺苷酸環化酶的激活作用。表明其有較為廣泛的β-受體阻滯作用。
5.抗心律失常作用葛根黃酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物對烏頭鹼、氯化鋇、氯化鈣、氯仿-腎上腺素和急性心肌缺血等所致心律失常有明顯對抗作用。
6.改善腦血循環作用葛根總黃酮使腦血流量增加，腦血管阻力下降，對局部滴加去甲腎上腺素引起的微循環障礙有明顯改善作用。給高血壓動脈硬化患者肌內注射，則可使腦血管阻力減小，血流入時間縮短，有溫和的改善腦血循環作用。
7.對平滑肌的作用葛根中多種異黃酮成分可能是舒張平滑肌的解痙成分，收縮成分可能是膽鹼-乙醯膽鹼和卡賽因R等物質，特別是大豆黃素具有抗乙醯膽鹼作用。
8.抗促癌及誘導癌細胞的分化作用葛根的有效成分提取物、大豆甙元可抑制HL-60細胞增殖，使細胞由原始的早幼粒發育為趨向成熟的中幼粒、脫幼粒以及成熟的桿狀粒，分葉核細胞，提取物對HL-60細胞周期移行呈G1期阻斷作用。大豆甙元在單獨處理HL-60細胞，對細胞的誘導作用較弱，當大豆甙元與乳香的有效成分BC-4聯合應用時，對HL-60細胞的生長有明顯抑制和分化誘導作用。
9.抗氧化作用從葛根中分離精製的黃酮類成分PG1能顯著抑制氧化損傷引起的紅細胞溶血，對微粒體的活性氧類 (—OH，O2造成的過氧化脂質的生成有抑製作用。
10.降血糖作用小鼠灌胃給予葛根素，對四氧嘧啶誘發小鼠高血糖有抑製作用。對腎上腺素誘發的小鼠高血糖，僅在葛根素與阿斯匹林並用時顯示降血糖作用。葛根煎劑對正常家兔有輕微降血糖作用。
11.提高學習記憶功能葛根醇提取物及總黃酮均能對抗東莨菪鹼所致的小鼠記憶獲得障礙和40%乙醇所致記憶再障礙。葛根醇提取物尚能對抗東莨菪鹼所致的大鼠操作式條件反射的抑制。
12.對免疫功能的影響葛根提取物能增強巨噬細胞吞噬碳粒的功能。煎劑在體外能增強白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力。葛根液與PHA或刀豆素A共同培養雜種及C3H純系小鼠淋巴細胞，有促進 「淋轉」作用。
13. 其他作用葛根汁飲料能降低血醇濃度及使乙醇所致的血液粘度異常恢復正常，有解酒作用。葛根醇浸劑灌胃，對傷寒菌苗所致家兔發熱有明顯解熱作用。大劑量葛根素及復方均能明顯降低血清膽固醇含量。
現代應用
1. 高血壓頸項強痛 每天用葛根10～15g，水煎分2次服，或用葛根片內服治療222例，有效率達78%～90%。
2.早期突發性耳聾 用葛根片口服或葛根黃酮注射液肌注，治療100例，治癒25例，好轉51例，總有效率76%。
3.眼底病 用葛根黃酮注射液結膜下注射或球後注射，治療視神經萎縮、中心性視網膜炎、陳舊性脈絡膜炎、視網膜中央動脈栓塞等眼疾病，有較好療效，用葛根提取物片劑內服治療中心性視網膜炎37例，顯效28例，好轉9例。
4.痔瘡 用葛根250g研末，加入燒開的香油中攪均，外搽，每天1次，連用10天，治療106例，痊癒94例，顯效7例，好轉5例。
5.偏頭痛 用葛根片 (每片含葛根素0.1g) 每次5片，每日3次，治療53例，總有效率83%。
6. 冠心病心絞痛 應用葛根片及葛根注射液治療冠心病心絞痛75例，總有效率達 86.7%，心電圖好轉率44.4%，並有降低血清膽固醇的效應。

H. 葛根異黃酮膠囊和葛根黃酮軟膠囊是一樣的嗎

葛根：屬多年野生豆科藤本植物，生長在高山上，秋冬兩季採挖，在漫長的生長過程中，充分吸收、轉化天然營養成份，積聚了豐富的微量元素，具有極高的營養和葯用價值。日韓美等國家以葛根為原料提取葛根素，葛根異黃酮，廣泛應用於保健食品和生物制葯等領域，療效顯著。在日本食品市場上葛根備受消費者青睞，被選為皇室特供食品，作為營養食品長期服用的習慣。在我國沿海地區還用鮮葛根片做燉品，長期食用以提高免疫、美容養顏為目的。
根據《本草綱目》記載：「葛根性平，輕揚升發，能鼓胃氣聲行，生津止渴。解溫度、療吐衄諸血，為活脾胃虛弱泄瀉之聖葯。」現代中醫學也認為長食葛根能增強記憶、明目清心、提高人體免疫能力，並對糖尿病、高血壓、冠心病、心絞痛等均有較好的治療作用。
近年來，隨著科技的不斷發展，國內外醫學工作者，對葛根的進一步深入研究表明：異黃酮類化合物是葛根的主要有效成分，且在葛根中含量較多。乾燥野葛根中異黃酮含量高達5％到10％，葛根素是本屬的特有成分。日本以葛根素、異黃酮、黃豆甙及黃豆甙元作為評價葛根質量的指標。
葛根異黃酮可促進心腦血管、視網膜血流的作用；舒張平滑肌解痙作用；抗促癌及誘導癌細胞分化作用；抗氧化作用；降血糖、降血脂、降低血醇濃度解酒作用；解熱和提高學習記憶功能及增加機體免疫力的作用。並對女性豐胸、美容，延緩衰老等具功效。臨床上主要用於治療冠心病、心絞痛、眼底病、突發性耳聾、偏頭痛、頸椎病等。

I. 黃酮和葛根素對身體有什麼作用

黃酮是激素，葛根素是植物激素，如果身體沒病的話，過多的激素有害，葛根素類似雌激素。

J. 葛根黃酮的作用 如何

葛根黃酮目前主要用於治療心腦血管類疾病，如高血壓，高血脂、偏頭回痛、冠心病、心肌答梗塞、心絞痛、視網膜動脈阻塞、視網膜靜脈阻塞、突發性耳聾等症，替代中成葯中的中葯葛根。同時廣泛用於保健食品（用於解酒、豐胸、延緩女性更年期、糖尿病引起的並發症等）等領域。