葛根素黄酮超滤膜提取研究实例

A. 葛根黄酮的主要成份

葛根包括野葛根与粉葛根，两者都含有葛根黄酮，但南方多为粉葛，葛根黄酮含量少，一般多压榨淀粉，北方最大葛根产地为陕西，基本为野葛，野葛多为提取葛根黄酮原料，原料里面葛根素含量基本在2%－6%之间。
葛根黄酮主要成份包括：葛根素、羟基葛根素、甲氧基葛根素、大豆甙等 黄酮类（Iso-Flavonoids）化合物，还有三萜类、香豆素类等。
异黄酮成分为：葛根素(Puerarin)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黄酮(Daidzein)、大豆黄酮甙(Daidzin)及β-谷甾醇(β-SitosteIrol)、花生酸(Arachidic acid)，又含多量淀粉(新鲜葛根中含量为19～20%)。甘葛藤的干根含淀粉37%三裂叶野葛藤的根部含淀粉15～20%。从印度的同届植物 Pueraria tuberosa 的根中分离出葛根素、大豆黄酮、大豆黄酮甙、β-谷甾醇、4，6-二乙酷葛根素(4，6-Di-o-acetyIpuerarin) 和豆甾醇(Stigma-sterol)。野葛根含大豆素(daidzein)约0.13%、大豆甙(daidzin) 约 0.13%、大豆素-4ˊ,7-二葡萄糖甙(daidzein-4ˊ,7-diglucoside)、葛根素(puerarin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)、4ˊ，6″-O-二乙酰葛根素(4ˊ,6″-O- diacetylpuerarin)及淀粉10%-14%。尚含尿囊素(allantoin)、β-谷甾醇、胡萝卜甙、6ˊ,7- 二甲氧基香豆素、5-甲基海因(5-methy-hydrantoin)及酚性物质、葛甙(pueroside)A,B等。

B. 葛根中的葛根素及总黄酮能扩张冠状动脉和脑血管

葛根素及总黄酮能扩张冠状动脉和脑血管,增加血流量,降低心肌耗氧量,有明显降压作用.醇浸剂能直接扩张血管,降低外周血管阻力.浸膏有广泛的β-肾上腺受体阻滞作用.

C. 葛根黄酮药理作用

葛根黄酮是从豆科植物野葛Pueraria lobata(willd)Ohwi的根中所提取得到一组异黄酮类化合物。主要成分：多种异黄酮类物质：葛根素Puerarin 葛根黄酮 Iso-Flavonoids，葛根黄豆甙元（大豆素）Daidzein，大豆甙(daidzin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)等。
葛根素治疗冠心病患者的急性心肌梗塞和心绞痛症状的总有效率在93%~96%之间，与对照组相比较，有统计学的显著意义；治疗视网膜动、静脉阻塞和突出性耳聋的总有效率在70%~80%之间。亦明显高于其它治疗药物。安康康元医药科技有限公司地处秦巴山区腹地安康，安康自古以来盛产葛根,绞股蓝等中药材，我们依托资源优势，生产葛根提取物包含有葛根素单体，葛根大豆甙元，染料木素，羟基葛根素，甲氧基葛根素等异黄酮类物质，是防治心脑血管类疾病的常规用药，已经有几十年的临床使用历史。
药理作用：
1．对心血管系统的作用（1）对血压影响葛根素和总黄酮都有一定的降压效果。如静脉注射葛根总黄酮后，可使麻醉犬的血压下降，剂量增加作用加强，给予不麻醉的高血压犬静脉注射总黄酮或葛根水煎剂、醇浸膏治疗，也有一定的降压效果。葛根素、葛根大豆苷元能使自发性高血压大鼠血压降低，血浆肾素下降和血管紧张素下降。（2）改善脑循环临床研究证实葛根有改善脑循环的作用，如给高血压动脉硬化患者肌注葛根总黄酮后，病人脑血流图改善，这种改善作用并非单向扩张血管增加血流量，而是双向性的，从脑电图观察，能使低幅波升高，高幅波降低，使异常波趋于正常，加之葛根尚能减弱去甲肾上腺素的升压反应，这些作用都可能是其改善头痛、项强的重要原因。（3）扩张冠脉葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状血管的作用，能使正常和痉挛状态的冠脉扩张。（4）改善心肌功能由于葛根总黄酮等能使血压降低，心率减慢，总外周阻力减少，从而使心肌耗氧量降低，同时还能改善心肌氧代谢和乳酸代谢，提高心肌工作效率。
2．解热作用实验研究表明，葛根的水溶性及脂溶性提取物PA4、PA5、PM2和PW3有使正常小鼠体温降低的作用；PA4和PW3的作用较持久而明显，其它的提取物则为暂时性体温降低。
3．对胃肠平滑肌的作用葛根提取物对豚鼠离体回肠有明显的松弛作用，葛根中所含的大豆苷元有明显的松弛平滑肌的作用。
4．其他作用葛根素和提取物还具有降血糖、血脂、解酒、止泻等。

D. 葛根素是什么

高含量为白色针状结晶粉末，属于黄酮类。
中文别名：葛根黄酮，8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮。
英文别名： 8-(β-D-Gluranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
纯度： 98%
CAS号： 3681-99-0
分子式： C21H20O9
分子量： 416.38豆科植物野葛Pueraria Iobata (Willd)ohwi的干燥根。
除上述正品外，尚有同属植物食用葛藤 Pueraria elisPamp、蛾嵋葛藤 P.omeidnsis Wang et Tang、甘葛藤P.Thomsonii BenLh，、三裂叶野葛藤 P.Phoseoloides (Roxb.)Benth.等的块根，在少数地区（如四川、江西、广西、广东等地）亦作葛根使用。
英文别名：7,4'-Dihydroxy-8-C-glucosylisoflavone; 8-beta-D-Gluranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one; Daidzein-8-C-glucoside; 4H-1-Benzopyran-4-one, 8-beta-D-gluranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)- [1](9CI); Puerarine; 8-glucosyldaidzein; 7-hydroxy-3-[4-hydroxyphenyl]-1-benzopyran-4-one 8-[beta-D-gluranoside; 7,4'-Dihydroxy-8-C-Glucosylisoflavone; 8-(Beta-D-Gluranosyl-7-Hydroxy-3-(4-Hydroxyphenyl)-4h-1-Benzopyran-4-One; 4',7-Dihydroxy-8-C-Glucosylisoflavone; purerarin; 7-Hydroxy-3-(4-Hydroxyphenyl)-8-[(2s,3s,4r,5r,6r)-3,4,5-Trihydroxy-6-(Hydroxymethyl)Oxan-2-Yl]Chromen-4-One; Kudzu Extract; 1-n-Dodecylazacycloneptan-2-one Nizatidine; (1S)-1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]-D-glucitol; 1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]hexitol; (1xi)-1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]-D-glucitol
具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，抗血小板聚集等作用。葛根包括野葛根与粉葛根，两者都含有葛根黄酮，但南方多为粉葛，葛根黄酮含量少，一般多压榨淀粉，北方最大葛根产地为陕西，基本为野葛，野葛多为提取葛根黄酮原料，原料里面葛根素含量基本在2%－6%之间。葛根黄酮主要成份包括：葛根素、羟基葛根素、甲氧基葛根素、大豆甙等 黄酮类（Iso-Flavonoids）化合物，还有三萜类、香豆素类等。异黄酮成分为：葛根素(Puerarin)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黄酮(Daidzein)、大豆黄酮甙(Daidzin)及β-谷甾醇(β-SitosteIrol)、花生酸(Arachidic acid)，又含多量淀粉(新鲜葛根中含量为19～20%)。甘葛藤的干根含淀粉37%三裂叶野葛藤的根部含淀粉15～20%。从印度的同届植物 Pueraria tuberosa 的根中分离出葛根素、大豆黄酮、大豆黄酮甙、β-谷甾醇、4"，6"-二乙酷葛根素(4"，6"-Di-o-acetyIpuerarin) 和豆甾醇(Stigma-sterol)。野葛根含大豆素(daidzein)约0.13%、大豆甙(daidzin) 约 0.13%、大豆素-4ˊ,7-二葡萄糖甙(daidzein-4ˊ,7-diglucoside)、葛根素(puerarin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)、4ˊ，6″-O-二乙酰葛根素(4ˊ,6″-O- diacetylpuerarin)及淀粉10%-14%。尚含尿囊素(allantoin)、β-谷甾醇、胡萝卜甙、6ˊ,7- 二甲氧基香豆素、5-甲基海因(5-methy-hydrantoin)及酚性物质、葛甙(pueroside)A,B等。
随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低为（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加为（0.53,0.64,0.67hr），可通过血脑屏障，血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广，消除快，不易积蓄。毒性低，无明显副作用。小鼠静脉注射葛根素，LD为634.3mg/kg，腹腔注射LD为1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周，无积蓄性毒性，对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素，每日50,30,15mg/kg连续5周，再观察70天，对大小便常规、血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。 .健康成年SD大鼠实验，剂量为50,150mg/kg，对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。 .
致突变试验表明，葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。葛根素对肝脏系统的影响：葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用，C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱导的肝纤维化，对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。
葛根素对心血管系统的影响：葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环，而且对微循环障碍也有明显的改善作用，主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。
葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用，葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量，保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份黄酮苷，具有活血化瘀、改善微循环、扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量等作用，其制剂葛根素注射剂临床用于治疗心脑血管疾病及视网膜血管病、眼底病及突发性耳聋等。随着葛根素在临床广泛使用，有关不良反应报告也日趋增多。
监测发现，葛根素注射剂能够引起急性血管内溶血的发生，易发生药物蓄积，产生毒性，损害肝肾。葛根素注射剂引起溶血反应多为再次用药时发生，连续用药7天以上，尤其是既往用此药出现过皮疹等过敏现象者，再次用药往往在很短时间内甚至10分钟内即出现极其严重的不良反应。因此，使用葛根素注射剂时应详细询问患者用药史，对该药过敏的患者应避免再次使用。为保证葛根素注射剂临床用药安全，国家食品药品监督管理局要求生产企业修订更换药品说明书，增加禁忌症等说明；加强对葛根素注射剂管理，主动跟踪该产品临床用药的安全情况，按规定收集不良反应并及时报告。

E. 葛根素是由葛根提取制成，主要化学成份为皂苷类化合物葛根黄酮，具有提高免疫，增强心肌收缩力，降低血压

A．分子中不含来能水解的官能团自，不能发生水解反应，故A错误；
B．由结构简式可知有机物的分子式为C₂₁H₂₀O₉，故B错误；
C．含有的手性碳原子可为（*标志），共5个，故C正确；
D．分子中能与氢气发生加成反应的有2个苯环、1个羰基和碳碳双键，则1mol该物质一定条件下最多能消耗H₂ 8mol，能与溴发生反应的3个酚羟基的邻位取代以及碳碳双键的加成，共需要4mol溴，故D正确．
故选CD．

F. 葛根素与黄酮类化合物性质有何异同

理化来性质：黄色结晶，溶源于水、甲醇、乙醇、吡啶，易溶于热水，难溶于苯、氯仿、乙醚等，与醋酸镁反应显黄色，与醋酸铅反应呈黄色沉淀。高含量为白色针状结晶粉末，属于异黄酮类。具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，具有抗血小板聚集等作用。

G. 葛根的药理作用

药理作用
1.扩张冠脉血管和改善心肌缺血缺氧状态葛根素可使心脏搏动的速率减慢，心肌收缩力增强，主动脉压 (MAP) 降低。降低外侧支冠状动脉的阻力。明显缓解PGF12心绞痛，改善缺血心电图。提高患者血6-K-PGF12及HDL(高密度脂蛋白)水平，使冠状动脉及外周血管扩张。葛根黄酮可使冠脉血流量明显增加，对血管平滑肌有明显的松弛作用，使外周阻力降低。心输出量无明显改变，而左室搏动略减少。静注葛根黄酮可使缺血压氧含量增加，乳酸含量降低，对改善正常和缺血、梗塞心肌的代谢有良好的影响。葛根总黄酮、大豆黄素及葛根素均能对抗垂体后叶素引起的心肌缺血，有明显的抗缺氧作用。葛根甙元可降低心肌耗氧量，提高心肌工作效率，同时又使冠脉血管扩张，冠脉血流量增加，阻力降低而增加氧的供给，氧的供求平衡得以改善。
2.降压作用葛根、总黄酮大豆甙元和葛根素对高血压引起的头痛、头晕、耳鸣等症状有明显的疗效。静注葛根浸膏、总黄酮和葛根素，使正常麻醉狗的血压短暂而明显降低。煎剂及醇浸膏给肾型高血压犬灌服，也有一定降压作用。腹腔注射葛根素能明显降低清醒自发高血压大鼠(SHR)的血压并减慢其心率。还可以使SHR的血清肾素活性(PRA)显著降低。大豆甙元固体分散物对麻醉家兔具有相对早而弱的降压作用。
3.抑制血小板聚集作用葛根素在试管内能抑制ADP诱导大鼠血小板聚集，对ADP和 5-HT诱导的家兔、绵羊和正常人的血小板聚集也有抑制作用。亦能抑制大鼠血小板中H-5-羟色胺的释放。
4.β-受体阻断作用葛根浸膏对具有β-肾上腺素能受体的多种离体组织具有显著拮抗异丙肾上腺素效应的作用。葛根素能明显地降低大鼠心肌膜制剂中β-受体的最大结合容量。完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用。表明其有较为广泛的β-受体阻滞作用。
5.抗心律失常作用葛根黄酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿-肾上腺素和急性心肌缺血等所致心律失常有明显对抗作用。
6.改善脑血循环作用葛根总黄酮使脑血流量增加，脑血管阻力下降，对局部滴加去甲肾上腺素引起的微循环障碍有明显改善作用。给高血压动脉硬化患者肌内注射，则可使脑血管阻力减小，血流入时间缩短，有温和的改善脑血循环作用。
7.对平滑肌的作用葛根中多种异黄酮成分可能是舒张平滑肌的解痉成分，收缩成分可能是胆碱-乙酰胆碱和卡赛因R等物质，特别是大豆黄素具有抗乙酰胆碱作用。
8.抗促癌及诱导癌细胞的分化作用葛根的有效成分提取物、大豆甙元可抑制HL-60细胞增殖，使细胞由原始的早幼粒发育为趋向成熟的中幼粒、脱幼粒以及成熟的杆状粒，分叶核细胞，提取物对HL-60细胞周期移行呈G1期阻断作用。大豆甙元在单独处理HL-60细胞，对细胞的诱导作用较弱，当大豆甙元与乳香的有效成分BC-4联合应用时，对HL-60细胞的生长有明显抑制和分化诱导作用。
9.抗氧化作用从葛根中分离精制的黄酮类成分PG1能显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血，对微粒体的活性氧类 (—OH，O2造成的过氧化脂质的生成有抑制作用。
10.降血糖作用小鼠灌胃给予葛根素，对四氧嘧啶诱发小鼠高血糖有抑制作用。对肾上腺素诱发的小鼠高血糖，仅在葛根素与阿斯匹林并用时显示降血糖作用。葛根煎剂对正常家兔有轻微降血糖作用。
11.提高学习记忆功能葛根醇提取物及总黄酮均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记忆获得障碍和40%乙醇所致记忆再障碍。葛根醇提取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制。
12.对免疫功能的影响葛根提取物能增强巨噬细胞吞噬碳粒的功能。煎剂在体外能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。葛根液与PHA或刀豆素A共同培养杂种及C3H纯系小鼠淋巴细胞，有促进 “淋转”作用。
13. 其他作用葛根汁饮料能降低血醇浓度及使乙醇所致的血液粘度异常恢复正常，有解酒作用。葛根醇浸剂灌胃，对伤寒菌苗所致家兔发热有明显解热作用。大剂量葛根素及复方均能明显降低血清胆固醇含量。
现代应用
1. 高血压颈项强痛 每天用葛根10～15g，水煎分2次服，或用葛根片内服治疗222例，有效率达78%～90%。
2.早期突发性耳聋 用葛根片口服或葛根黄酮注射液肌注，治疗100例，治愈25例，好转51例，总有效率76%。
3.眼底病 用葛根黄酮注射液结膜下注射或球后注射，治疗视神经萎缩、中心性视网膜炎、陈旧性脉络膜炎、视网膜中央动脉栓塞等眼疾病，有较好疗效，用葛根提取物片剂内服治疗中心性视网膜炎37例，显效28例，好转9例。
4.痔疮 用葛根250g研末，加入烧开的香油中搅均，外搽，每天1次，连用10天，治疗106例，痊愈94例，显效7例，好转5例。
5.偏头痛 用葛根片 (每片含葛根素0.1g) 每次5片，每日3次，治疗53例，总有效率83%。
6. 冠心病心绞痛 应用葛根片及葛根注射液治疗冠心病心绞痛75例，总有效率达 86.7%，心电图好转率44.4%，并有降低血清胆固醇的效应。

H. 葛根异黄酮胶囊和葛根黄酮软胶囊是一样的吗

葛根：属多年野生豆科藤本植物，生长在高山上，秋冬两季采挖，在漫长的生长过程中，充分吸收、转化天然营养成份，积聚了丰富的微量元素，具有极高的营养和药用价值。日韩美等国家以葛根为原料提取葛根素，葛根异黄酮，广泛应用于保健食品和生物制药等领域，疗效显著。在日本食品市场上葛根备受消费者青睐，被选为皇室特供食品，作为营养食品长期服用的习惯。在我国沿海地区还用鲜葛根片做炖品，长期食用以提高免疫、美容养颜为目的。
根据《本草纲目》记载：“葛根性平，轻扬升发，能鼓胃气声行，生津止渴。解温度、疗吐衄诸血，为活脾胃虚弱泄泻之圣药。”现代中医学也认为长食葛根能增强记忆、明目清心、提高人体免疫能力，并对糖尿病、高血压、冠心病、心绞痛等均有较好的治疗作用。
近年来，随着科技的不断发展，国内外医学工作者，对葛根的进一步深入研究表明：异黄酮类化合物是葛根的主要有效成分，且在葛根中含量较多。干燥野葛根中异黄酮含量高达5％到10％，葛根素是本属的特有成分。日本以葛根素、异黄酮、黄豆甙及黄豆甙元作为评价葛根质量的指标。
葛根异黄酮可促进心脑血管、视网膜血流的作用；舒张平滑肌解痉作用；抗促癌及诱导癌细胞分化作用；抗氧化作用；降血糖、降血脂、降低血醇浓度解酒作用；解热和提高学习记忆功能及增加机体免疫力的作用。并对女性丰胸、美容，延缓衰老等具功效。临床上主要用于治疗冠心病、心绞痛、眼底病、突发性耳聋、偏头痛、颈椎病等。

I. 黄酮和葛根素对身体有什么作用

黄酮是激素，葛根素是植物激素，如果身体没病的话，过多的激素有害，葛根素类似雌激素。

J. 葛根黄酮的作用 如何

葛根黄酮目前主要用于治疗心脑血管类疾病，如高血压，高血脂、偏头回痛、冠心病、心肌答梗塞、心绞痛、视网膜动脉阻塞、视网膜静脉阻塞、突发性耳聋等症，替代中成药中的中药葛根。同时广泛用于保健食品（用于解酒、丰胸、延缓女性更年期、糖尿病引起的并发症等）等领域。