聚丙烯酸樹脂在葯劑學的應用

❶ 表面活性劑在葯劑學中有哪些應用,請各舉例說明

表面活性劑用作制劑輔料，它可以作為載體、乳化劑、潤濕劑或滲透劑、增溶劑及助溶劑等，賦予葯劑以必要的物理、化學、葯理和生物學性質。有的還可以直接作為葯物。

1、用作葯物載體

在制劑中表面活性劑常用作載體。載體可以分為無水載體、脂膏載體及水乳載體。常用品種有非離子型的失水山梨醇脂肪酸酯及其聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、羊毛脂的聚氧乙烯醚等，以及某些陰離子型的活性劑。非離子型活性劑與大多數葯物有較好的相容性，與陰離子型相比，刺激性與毒性也較低。在大多數情況下，陰離子型適合偏鹼性配方中，而陽離子型適合酸性配方中。

2、用作增溶劑

某些親油性葯物不溶於一些溶劑或溶解度比較小，可以藉助表面活性劑的增溶作用，使其溶解。例如：維生素油可以用Tween80或甘油草蓖麻油酸酯聚氧乙烯醚增溶。利用這一作用，可以將很多葯製成穩定、透明、均一的液體，這在制劑中有著廣泛的應用。

由於陽離子型活性劑的毒付作用比非離子型和陰離子型大，所以用作葯物增溶劑的多使用非離子型和陰離子型活性劑。其中以非離子型用途較廣，可以用於外用、內服、注射等制劑制備，常用品種有Tween、Myri、AEO等牌號產品。陰離子型多用於外用制劑制備，最常用品種有磺基琥珀酸二辛酯-鈉鹽。

3、用作乳化劑

近年來在國外乳關液制劑發展較快，其主要原因是乳液制劑使用方便，特別是作為口服葯，更適合兒童、老年病人服用，顯效速度與效果比傳統的片劑好。作為注射葯，肌肉對乳劑比油劑有更快的吸收作用。

在制備乳劑時，可以根據需要，選擇一定HLB值的乳化劑進行乳劑配製。乳劑可以W/O、O/W或W/O/W型。制備W/O型乳劑，所需HLB值為3-8，O/W為8-18。但在配製時，往往在分散相中要加入少量的助乳化劑、分散劑。乳化劑則加在連續相中。這樣，可使乳化易於進行，製品有更好的乳化穩定性。

國外用作乳化劑的品種比較多，其中包括非離型、陰離子型、陽離子型及兩性型的各種表面活性劑。

4、用作潤濕劑

某些表面活性劑具有良好的潤濕性能。潤濕劑廣泛用於疏水性葯物的混懸劑、混懸型注射劑以及氣霧劑液體等制劑中。潤濕劑也常作為浸出劑的組分。潤濕劑可促進葯物釋放或緩釋，控制葯物釋放速度，以達到合理給葯和充分發揮療效，尤其是對痊劑和膏劑這一作用尤為重要。在酚類消毒劑中加入潤濕劑如磺基琥珀酸辛酯一鈉，可以增加殺菌劑向細菌細胞壁的滲透，從而增加殺菌劑進入細胞的濃度而提高酚系數。

用作潤濕劑的常用品種有數十種，如脂肪醇或脂肪酸的聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、某些牌號的Span和Twween、蔗糖酯等非離子型活性劑以及陰離子型的烷基醚硫酸鈉、酸基琥珀酸酯—鈉鹽等。但用作內服制劑中時，對安全要求更為嚴格，常用品種為Tween類和磺基琥珀酸—鈉鹽。

5、用作葯物

某些表面活性劑可以直接用作葯物，如長鏈季銨鹽類可以用作殺菌劑。表面活性劑碘絡合物用作殺菌劑比傳統的碘酒有更好的穩定性和對皮膚的低制激性。某些壬基酚或脂肪醇的聚氧乙烯醚具有很強的殺精子作用而用作避孕葯。某些表面活性劑具有對血管的舒張作用。一些非離子型活性劑可作為便秘潤滑劑和人體對脂肪吸收促進劑。陰離子型的磺基琥珀酸二辛酯—鈉可以作為緩瀉劑。

6、其它方面

表面活性劑Span 60可以用片劑等包衣層的飾料，以防止吸濕而易發生霉變，提高存放穩定性。某些活性劑可用於合成食物的製造，使病人從這種食物獲取比從輸液中更多的營養物質。

一些發達國家，利用W/O/W型乳化技術，將乳化劑作為農葯中毒解毒劑。大多數農葯為O/W型乳液，人誤食後對其有較強的吸收作用。如果O/W乳狀體再乳化成O/W/O，即可阻斷人體對其吸收作用而排出體外。

德茂化工 表活部

❷ 聚丙烯酸樹脂加熱130度會揮發嗎

熔化？不會吧！是聚丙烯酸樹脂，分為很多種的，固體制劑包膜用的樹脂還是化工原料的樹脂？

❸ 丙烯酸樹脂與聚丙烯酸樹脂的區別

丙烯酸樹脂是直接通過丙烯酸和醇的酯化反應脫水縮合所得
而聚丙烯酸樹脂是丙烯酸先通過二價鍵斷裂結合形成聚丙烯酸，再與醇酯化所得。

❹ 聚丙烯酸的用途

網路：http://ke..com/view/1739889.htm
聚丙烯酸
（PAA）
物化性質：無色或淡黃色液體。能與金屬離子、鈣專、鎂等形成穩定的化合屬物，對水中碳酸鈣和氧化鈣有優良的分解作用。用於水處理的本品分子量一般在2000-5000，可與水互溶、溶於乙醇、異丙醇等。呈弱酸性，Pka為4.75。在300℃以下易分解。
應用范圍：
本品除具有阻垢性能外。還能對泥土、腐蝕產物等無定性物具有分散作用，是一種分散劑。單獨用量在2-15mg/1。
本品常與緩蝕劑復配復合水穩劑使用。且具有增效作用。

❺ 請教高人聚丙烯酸樹脂Ⅱ和Ⅲ理化性質、用途的區別

都有用固化作用，色彩會有不同硬度也不盡相同、。

❻ 表面活性劑在葯劑學中的應用主要包括哪些方面

在制劑中表面活性劑常用作載體。載體可以分為無水載體、脂膏載體及水乳載體。常用品種有非離子型的失水山梨醇脂肪酸酯及其聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、羊毛脂的聚氧乙烯醚等，以及某些陰離子型的活性劑。非離子型活性劑與大多數葯物有較好的相容性，與陰離子型相比，刺激性與毒性也較低。在大多數情況下，陰離子型適合偏鹼性配方中，而陽離子型適合酸性配方中。

2、用作增溶劑

某些親油性葯物不溶於一些溶劑或溶解度比較小，可以藉助表面活性劑的增溶作用，使其溶解。例如：維生素油可以用Tween80或甘油草蓖麻油酸酯聚氧乙烯醚增溶。利用這一作用，可以將很多葯製成穩定、透明、均一的液體，這在制劑中有著廣泛的應用。

由於陽離子型活性劑的毒付作用比非離子型和陰離子型大，所以用作葯物增溶劑的多使用非離子型和陰離子型活性劑。其中以非離子型用途較廣，可以用於外用、內服、注射等制劑制備，常用品種有Tween、Myri、AEO等牌號產品。陰離子型多用於外用制劑制備，最常用品種有磺基琥珀酸二辛酯-鈉鹽。

3、用作乳化劑

近年來在國外乳關液制劑發展較快，其主要原因是乳液制劑使用方便，特別是作為口服葯，更適合兒童、老年病人服用，顯效速度與效果比傳統的片劑好。作為注射葯，肌肉對乳劑比油劑有更快的吸收作用。

在制備乳劑時，可以根據需要，選擇一定HLB值的乳化劑進行乳劑配製。乳劑可以W/O、O/W或W/O/W型。制備W/O型乳劑，所需HLB值為3-8，O/W為8-18。但在配製時，往往在分散相中要加入少量的助乳化劑、分散劑。乳化劑則加在連續相中。這樣，可使乳化易於進行，製品有更好的乳化穩定性。

國外用作乳化劑的品種比較多，其中包括非離型、陰離子型、陽離子型及兩性型的各種表面活性劑。

4、用作潤濕劑

某些表面活性劑具有良好的潤濕性能。潤濕劑廣泛用於疏水性葯物的混懸劑、混懸型注射劑以及氣霧劑液體等制劑中。潤濕劑也常作為浸出劑的組分。潤濕劑可促進葯物釋放或緩釋，控制葯物釋放速度，以達到合理給葯和充分發揮療效，尤其是對痊劑和膏劑這一作用尤為重要。在酚類消毒劑中加入潤濕劑如磺基琥珀酸辛酯一鈉，可以增加殺菌劑向細菌細胞壁的滲透，從而增加殺菌劑進入細胞的濃度而提高酚系數。

用作潤濕劑的常用品種有數十種，如脂肪醇或脂肪酸的聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、某些牌號的Span和Twween、蔗糖酯等非離子型活性劑以及陰離子型的烷基醚硫酸鈉、酸基琥珀酸酯—鈉鹽等。但用作內服制劑中時，對安全要求更為嚴格，常用品種為Tween類和磺基琥珀酸—鈉鹽。

5、用作葯物

某些表面活性劑可以直接用作葯物，如長鏈季銨鹽類可以用作殺菌劑。表面活性劑碘絡合物用作殺菌劑比傳統的碘酒有更好的穩定性和對皮膚的低制激性。某些壬基酚或脂肪醇的聚氧乙烯醚具有很強的殺精子作用而用作避孕葯。某些表面活性劑具有對血管的舒張作用。一些非離子型活性劑可作為便秘潤滑劑和人體對脂肪吸收促進劑。陰離子型的磺基琥珀酸二辛酯—鈉可以作為緩瀉劑。

❼ 1.聚丙烯酸樹脂有哪些種類,各有哪些作用

聚丙烯來酸樹脂主要用作口自服片劑和膠囊劑的薄膜衣材料。不同類型的聚合物的薄膜。

聚丙烯酸是一種水溶性高分子聚合物，別名丙烯酸均聚物，化學式為［C3H4O2］n，呈弱酸性。2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，聚丙烯酸在3類致癌物清單中。無色或淡黃色液體。

能與金屬離子、鈣、鎂等形成穩定的化合物，對水中碳酸鈣和氫氧化鈣有優良的分解作用。用於水處理的本品分子量一般在2000－5000，可與水互溶、溶於乙醇等。呈弱酸性，Pka為4．75。

腐蝕失重試驗表明，1M鹽酸腐蝕介質中，當所合成的相對分子質量為2．98×106的聚丙烯酸濃度為3125mg／L時，其對Q235鋼的緩蝕效果相對最好。

❽ 請詳細講述丙烯酸樹脂在葯學中的應用

葯物釋放系統的發展方向與趨勢
20世紀年代以來，葯物劑型和制劑研究已進入葯物釋放系統（drug delivery System DDS）時代。新型葯物釋放系統已成為葯學領域的重要發展方向，第6屆葯劑學國際會議論文所佔比重基本反映了當前國際上葯劑學研究的重點，主要有：①緩釋、長效制劑；②靶向給葯制劑；③皮膚給葯制劑；④粘膜給葯制劑。
1 口服緩釋控釋給葯系統（Sustained and controlled-release drugs delivery system）這類制劑要求平穩血葯濃度到以提高病人在疾病狀態下的葯效為目標。
1.1 口服緩釋、控釋給葯的特點
1.1.1 適宜於製成緩控釋制劑的葯物范圍廣泛
（1）首過作用強的葯物中已有不少被研製成緩釋及控釋制劑；（2）一些半衰期很短或很長的葯物製成緩釋或控釋制劑；（3）頭孢類抗生素緩釋制劑、頭孢氨苄緩釋膠囊；（4）一些成癮性葯物製成緩釋制劑以適應特殊醫療應用。
1.1.2 一天一次的給葯系統:每日給葯一次的制劑，便於患者服用，在保證有效治療濃度的同時，降低葯物的毒副作用，避免耐葯性的產生。
1.1.3 流體緩釋及控釋制劑:一些緩釋微粒或微囊也可直接制備成混懸劑，緩釋乳劑是利用一些脂肪醇或脂肪酸酯等為外相，以水及水溶性高分子為內相，凝膠緩釋制劑是利用一些高分子材料粘性的特點制備的凝膠狀制劑直接服用後在胃腸液內形成粘稠液體，減慢葯物吸收速率而發揮緩釋作用。
1.1.4 復方緩釋及控釋制劑
復方緩釋及控釋制劑多數僅對其中一種葯物進行控釋，而另一葯物系以速釋組分存在制劑中，這部分葯物大多數有較長的半衰期或通常也僅需一天一次給葯。
1.2 緩控釋制劑技術
緩控釋制劑的三種類型：定時、定速、定位釋葯。緩控制劑屬於定速釋放型，常用的技術有膜控釋和骨架控釋，而高分子交換樹脂和滲透泵等技術要求高，不易推廣。便於實現工業化生產的新技術有：多層緩釋片和包衣緩釋片技術，一次擠出離心制丸工藝，葯物與高分子混溶擠出工藝，不溶性高分子固體分散技術等。
1.2.1 定速釋放技術
是指制劑以一定速率在體內釋放葯物。基本符合零級釋放動力學規律，口服後在一定的時間內能使葯物釋放和吸收速率與體內代謝速率相關，定速釋放可減少血葯濃度波動情況，增加病人服葯的順應性。藉助於改變片劑的幾何形狀來控制葯物的釋放。迭層擴散骨架片，雙凹形帶孔包衣片，環形骨架片等。
1.2.2 定位釋放技術 :位釋放可增加局部治療作用或增加特定吸收部位對葯物的吸收。在口腔或胃腸道適當部位長時間停留，並釋放一定量葯物，以達到增加局部治療作用或增加特定吸收部位對葯物的吸收。利用一些比重小於水以及具有高粘性的材料也可以使制劑在胃內滯留較長時間並定速釋葯。胃內滯留系統有，胃漂浮系統，胃內膨脹系統，生物粘附系統。小腸定位給葯系統（腸溶制劑）避免葯物在胃內降解或對胃的刺激，提高一些葯物的療效。常用的技術有，利用結腸高PH生理環境溶解適宜聚合物包衣材料，或利用結腸特殊酶或正常菌落分解特異性聚合物如α-澱粉、果膠鈣等。
1.2.3 定時釋放技術:定時釋放可根據生物時間節律特點釋放需要量葯物，使葯物發揮最佳治療效果。定時釋放又稱為脈沖釋放，即根據生物時間節律特點釋放需要量的葯物，針對某些疾病容易在特定時間發作的特點，研究在服葯後可在特定時間釋葯的制劑，如通過調節聚合物材料的溶蝕速度可在預定時間釋葯，釋葯的時間根據葯物時辰動力學研究結果確定。此外，有人研究了電控制PDDS，超聲波控制PDDS和微波輻射PDDS等。
2 靶向給葯系統 （Targeted delivery drugs system TDDS)
2.1 概況
由於葯物是在靶部位釋放，可以提高靶組織的葯理作用強度和降低全身的不良反應，載體的趨靶性和長循環是葯物載體的研究向葯物一抗體共軛，載體－抗體介導、載體物理或化學修飾、納米粒等發展以達到更高級靶向目的。對多種靶向給葯系統的靶向機制、制備方法、特性、體內分布和代謝規律等都有了較為清楚的認識。但是TDDS研究成果在生產和臨床上的應用還存在不少問題，如載葯量小的問題，穩定性差的問題，臨床給葯的制劑學問題，體內代謝動力學模型問題；TDDS的質量評價項目和標准問題，體內生理作用問題等等，這些都是脂質體、微球（囊）等膠體型靶向給葯系統需要研究解決的問題。
2.2 靶向制劑技術
靶向給葯系統有前體葯物合成和葯物載體（脂質體、單克隆抗體、紅細胞等）途徑，發展趨勢是利用脂質體、類脂質、蛋白、可生物降解高分子聚合物作為載體將葯物包封或嵌入種種類型的膠體系統。在結腸靶向給葯的制備方面是包衣法。
2.3 制劑的靶向性
靶向性是脂質體作為葯物最突出的特徵。它有天然靶向性、隔室靶向性、物理靶向性和配體專一靶向性四個類型，近年有新類型的脂質體－空間穩定脂質體（S－liposome）又稱長循環脂質體。
2.3.1 被動靶向制劑: 被動靶向制劑是將葯物固定在一定大小的顆粒載體上，通過局部毛細血管的阻留而實現定位釋放。如將抗癌葯固定在白蛋白、聚合物或磁性顆粒上可以達到在靶部位的定位釋放作用，增強治療效果。
2.3.2 主動靶向制劑: 利用抗原－抗體或受體等分子親和作用將葯物定向分布在靶組織或靶細胞內。
2.3.3 靶向作用的前體給葯:葯物通過與單克隆抗體交聯，或對葯物進行不影響療效的化學結構修飾等方法製成具有靶向作用的葯物。
2.4 腸道靶向制劑: 口服結腸定位釋葯系統（OCDDS）是通過傳遞技術口服給葯後葯物在上消化道並不釋放而到達結腸定位釋放，在人體回盲部發揮局部或全身作用的一種獨特的作用形式。
4.1 粘膜給葯的種類: 粘膜給葯有粘膜貼附劑、噴霧劑等，且有多種劑型從單層發展到多層，從緩釋給葯發展到貯庫給葯等。主要包括除胃腸道以外的口腔給葯、鼻腔給葯、直腸給葯、眼部給葯和子宮陰道給葯等。用於口腔粘膜給葯的劑型有貼片、貼膜、舌下片、舌下噴霧劑、咀嚼片等。用於鼻腔粘膜給葯的有滴鼻劑、噴霧劑、粉未制劑、微球制劑、凝膠制劑、脂質體多肽，蛋白質類葯物。用於直腸粘膜給葯的有凝膠栓、滲透泵栓、微囊雙層栓、中空栓等。用於眼部粘膜給葯的新劑型有親水凝膠劑、脂質體、納米粒劑、植入劑等。用於陰道粘膜給葯的有環劑、膜劑、栓劑、片劑、葯膏、海綿劑等。
4.2 吸收促進劑的應用: 對於口腔、眼、直腸、陰道粘膜給葯系統存在的主要問題是制劑在這些腔道內的存留時間一般較短，葯物吸收量有限。因此，研究和開發在這些腔道內具有特殊粘附作用的生物粘附材料和新型滲透促進劑是解決這些腔道內粘膜給葯系統現存問題的關鍵。
4.3 常用的粘膜給葯
4.3.1 口腔粘膜給葯，可延長制劑在胃腸道的停留時間，也可將葯物制劑定位於胃腸道的病變部位，發揮靶向釋葯局部治療作用。結腸部位疾病等要求能在結腸定位釋葯，對在胃腸道上段穩定性差或吸收利用差而在結腸吸收利用較好的葯物，可應用生物粘附作用實現結腸定位釋葯。
4.3.2 鼻腔粘膜給葯: 葯物由鼻腔毛細血管進入體循環，不經門靜脈進入肝臟，可避免肝首過作用，在胃腸液與胃腸壁膜中代謝的或首過作用的葯物尤為適用。
鼻腔中粘液纖毛將葯物從鼻甲部向鼻咽部清除，這樣大大縮短了葯物與吸附的接觸時間，影響葯物的吸收及生物利用度。鼻粘膜吸收制劑發展較快，除了一些常規制劑，如滴鼻劑、噴霧劑、一些新型給系統也在鼻粘膜給葯中得到應用，如微球緩釋、控釋制劑等。鼻粘附型的片劑、膜劑、凝膠劑研究也較多。
鼻粘膜吸收促進劑：大分子葯物鼻粘膜吸收比較困難，可通過一些吸收促進劑來增加其對鼻粘膜的穿透作用，提高其生物利用度。良好的鼻粘膜吸收促進劑應該對鼻粘膜刺激性小，促進作用強，對鼻纖毛功能影響小，無毒副作用。常用的鼻粘膜吸收促進劑有：膽鹽如牛磺膽酸鹽、甘膽酸鹽、脫氧牛磺膽酸鹽等以及牛磺二氫褐霉酸鈉、聚氧乙烯－月桂醇醚等。
4.3.3 眼粘膜給葯: 葯物通過眼部給葯而吸收進入體循環的優點，簡單、經濟、有些葯物通過眼粘膜吸收與注射給葯同樣有效，眼部給葯可以避免肝臟首過作用。眼部組織對免疫反應不敏感。適用於蛋白質類、肽類葯物。葯物通過眼部吸收仍存在許多問題，刺激性問題，葯物劑量損失，葯物在眼部的停留時間問題。眼部給葯量有限，且葯物停留時間短，容易流失，因而生物利用度低。為了提高眼角膜吸收的生物利用度，常需要使用吸收促進劑。眼吸收促進劑對刺激性方面要求較高。肽類葯物的眼粘膜給葯，給這類葯物的方便有效地進入體內帶來了新希望.眼部長效制劑的發展將使更多的葯物能夠有效地從眼粘膜吸收。如眼用膜劑，以親水性高分子材料為基質的凝膠劑等。這些劑型能有效地延長葯物與眼部的接觸時間，並能有效地控制葯物的釋放速率。
四種制劑技術和特點比較
給葯系統 葯代動力學特點常用技術 備 注
控緩釋給葯 服用方便，釋葯平穩，峰谷小，副作用小 定速：膜控釋，骨架控釋第二代制劑
控緩：控制計量給葯速度並保持葯效
緩釋：延緩葯物的過程而延長葯效
靶向給葯：將葯物輸送到機體的特定部位或器官
透皮給葯：經皮膚給葯發揮全身治療作用的控釋膜劑
粘膜給葯：通過粘膜上皮細胞給葯
控緩：零級定量釋葯
緩釋：一級定比釋葯
定位釋放，生物利用度高，毒副作用小，類型多 避免首過效應和胃腸降解，生物利用度高，使用方便
透皮給葯特點：劑量小、生物利用度高，起效快
離子交換樹脂，包衣技術，滲透泵
定位：結腸靶向給葯技術
定時：脈沖釋放
靜脈乳劑技術，脂質體技術，磁性微球，單克隆抗體，毫微囊技術，葯物前體化
膜滲透控釋，骨架控釋技術，微小貯庫技術，粘合劑分散型技術，促滲技術，吸收促進劑
化學：葯物前體化
物理：離子電滲，電穿孔，超聲促滲，激光導入口腔給葯，鼻腔給葯，直腸給葯發展日趨成熟
第四代制劑研究開發階段
5.5.5 新興制劑技術研究重點
5 新型給葯系統: 蛋白質－多肽類葯物（如胰島素、促紅素等）是無法製成口服制劑（片劑、膠囊或口服液）。以鋅為基質的胰島素頰含服片，分子量在45KD以內的多肽葯物均適合開發成為頰含服片劑。
5.1.3 可在胃腸道內釋放的智能化制劑: 這種新型制劑能停留在胃（腸）的某些特定部位，然後緩緩的釋放出葯物。為了讓某些制酸葯或抗潰瘍葯可長時間地作用於胃部，利用樹脂作為原料的微珠制劑。進入胃內後可較長時間懸浮在胃液之中。在酸性胃液溶化掉微珠表面的乙基纖維素後，其內部的碳酸氫鈉可慢慢釋放出來並中和掉過量的胃酸。採用藻酸代樹脂加成微珠，內裝葯物，再經凍干法乾燥成為口服制劑。
5.1.4 超微顆粒氣霧劑: 納米技術可加工成100nm左右的超微顆粒，再進一步加工成方便攜帶和使用的氣霧劑，可大大提高多種葯物的生物利用度。
5.2 腦給葯系統中的一些新方法: 血葯屏障（brain blood barrier.BBB）的存在，使很多葯物不能進入腦部，限制了腦部疾病的治療。為此研究了許多腦給葯系統的技術。
通過鼻腔向腦輸送葯物：雌二醇、多巴胺、孕酮、神經生長因子等，通過鼻腔給葯直接進入腦脊液。
腦內植入：將全合成的、生物相容性好、可生物降解的高分子材料與葯物製成小丸，圓片，微球植入腦內。
葯物與谷氨酸結合：一般透過血腦屏障的葯物要求是相對分子量小於400，為親脂性，對一些不能穿透的葯物可採用與L－谷氨酸結合，利用谷氨酸作為載體使之透過血腦屏障。
5.3 免疫隔離釋葯系統: 用膠囊包裹嚙齒動物的胰島，植入人體內，由膠囊隔離人體免疫系統的細胞和抗體分子進入膠囊與動物胰島產生免疫反應，而人體的營養物質可通過膠囊為膠囊內的胰島提供養分，由動物胰島分泌出的胰島素起調節血糖作用。這一釋葯系統稱為免疫隔離釋葯系統，也稱為生物雜交釋葯系統或膠囊包裹細胞釋葯系統。最近，又發展了「微囊包裹釋葯系統」。

緩釋、控釋葯用高分子材料的研究和應用

1 概述
在葯物制劑領域中，高分子材料的應用具有久遠的歷史。人類從遠古時代在謀求生存和與疾病斗爭的過程中，廣泛地利用天然的動植物來源的高分子材料，如澱粉、多糖、蛋白質、膠質等作為傳統葯物制劑的黏合劑、賦形劑、助懸劑、乳化劑。上世紀30年代以後，合成的高分子材料大量涌現，在葯物制劑的研究和生產中的應用日益廣泛。可以說任何一種劑型都需要利用高分子材料，而每一種適宜的高分子材料的應用都使制劑的內在質量或外在質量得到提高。上世紀六十年代開始,大量新型高分子材料進入葯劑領域,推動了葯物緩控釋劑型的發展.這些高分子材料以不同方式組合到制劑中,起到控制葯物的釋放速率,釋放時間以及釋放部位的作用。
與以往的常規劑型如片劑、膠囊、注射劑比較，緩釋、控釋制劑的主要優點是①能夠減少給葯次數，改善患者的順應性；②減少血葯濃度的峰谷現象，降低毒副作用，提高療效；③增加葯物治療的穩定性。另外克服緩控釋制劑還可以避免某些葯物對胃腸道的刺激性，避免夜間給葯。由於這些優點，緩控釋制劑被稱為繼常規制劑後的第二代和第三代葯物制劑。是目前發展最快，產業化水平最高的新型葯物制劑。在緩控釋制劑中，高分子材料幾乎成了葯物在傳遞、滲透過程中的不可分割的組成部分。可以說緩控釋制劑的發展雖然與制葯設備的不斷發展更新有關，但起主要作用的是新輔料的開發與應用。一種新輔料的應用，可開發出一大批制劑產品，並促進一大批制劑產品的質量提高，取得十分顯著的經濟效益和社會效應。
2 緩控釋制劑的分類: 緩控釋制劑作用機理有多種，制備工藝也千差萬別，因此有多種不同的分類方法。粗略說來，有下列幾類：
2.1 貯庫型（膜控制型）:控釋制劑該類制劑是在葯庫外周包裹有控制釋葯速度的高分子膜的一類劑型,根據需要,可以制備成多層型,圓筒型,球型或片型的不同形式,並有相應的制備方法。如以乙基纖維素、滲透性丙烯酸樹脂包衣的各種控釋片劑、以乙烯－醋酸乙烯共聚物為控釋膜的毛果芸香鹼周效眼膜、以硅橡膠為控釋膜的黃體酮宮內避孕器，以微孔聚丙烯為控釋膜、聚異丁烯為葯庫的東莨菪鹼透皮貼膏。其中以各種包衣片劑和包衣小丸為常見。
2.1.1 微孔膜控釋系統在葯物片芯或丸芯上包衣，包衣材料為水不溶性的膜材料（如EC、丙烯酸樹脂等）與水溶性致孔劑（如聚乙二醇、羥丙基纖維素、聚維酮）的混合物。制劑進入胃腸道後，包衣膜中水溶性致孔劑被胃腸液溶解而形成微孔。胃腸液通過這些微孔滲入葯芯使葯物溶解，被溶解的葯物溶液經膜孔釋放。葯物的釋放速度可以通過改變水溶性致孔劑的用量來調節。
2.1.2 緻密膜控釋系統這種膜不溶於水和胃腸液，但水能通過。胃腸液滲透進入釋葯系統，葯物溶解，通過擴散作用通過控釋膜釋放。葯物的釋放速度由膜材料的滲透性決定，選用不同滲透性能的膜材料及其混合物，可調節釋葯速度達到設計要求。常用膜材料有EC，丙烯酸樹脂RL、RS型、醋酸纖維素等。
2.1.3 腸溶性膜控釋系統這種膜材料不溶於胃液，只溶於腸液，如腸溶性丙烯酸樹脂，羥丙甲纖維素酞酸酯等。為了達到緩控釋目的，這類膜材常常與其它成膜材料混合使用，如不溶性的EC，水溶性的HPMC等。在胃中葯物釋放很少或不釋放，進入小腸後，腸溶材料溶解，形成膜孔，葯物可通過膜孔的擴散作用從釋葯系統釋放。葯物的釋放速度可通過調節腸溶性材料的用量加以控制。如採用丙烯酸樹脂腸溶Ⅱ號、HPMC、EC等不同配比，製成的硫酸鋅包衣顆粒，其體外釋放時間可達24小時。
2.2 骨架型（基質型）控釋制劑該類制劑制備簡單,不需控釋膜,將葯物直接分散在高分子材料形成的骨架中,葯物釋放速度取決於骨架材料的類型和葯物在該材料中的擴散速度。如以PVA和PVP為骨架的硝酸甘油貼膏，以HPMC、Carbopol為骨架材料的各種緩釋片劑、以HPC/Carbopol為粘附材料的黏膜粘附制劑等。
2.2.1 不溶性骨架緩控釋系統採用無毒塑料如無毒聚氯乙烯、聚乙烯、聚氧硅烷等作為骨架基質材料，加入葯物，再用丙酮等有機溶劑為潤濕劑製成軟材，制粒，壓片。這些材料口服後不被機體吸收，無變化地從糞便排出。應用這類材料製成的釋葯系統一般適合於水溶性葯物。如國外有用聚氯乙烯製成的硝酸異山梨酯、硫酸奎尼丁控釋片上市。
2.2.2 親水凝膠骨架緩控釋系統採用親水性高分子材料為片劑的主要輔料，如甲基纖維素、羥丙甲纖維素（K4M，K15M、K100M）、Carbopol，海藻酸鈉，甲殼素等，這些材料的特點是遇水以後經水合作用而膨脹，在釋葯系統周圍形成一層稠厚的凝膠屏障，葯物可以通過擴散作用通過凝膠屏障而釋放，釋放速度因凝膠屏障的作用而被延緩。材料的親水能力是控制葯物釋放的主要因素。例如雙氯芬酸鉀為非甾體消炎鎮痛葯，半衰期短，1天需服用3～4次，且對胃腸道刺激性較強，可引起胃出血和胃潰瘍。有報道研製了一種雙氯芬酸鉀水凝膠骨架緩釋片，它以羥丙甲纖維素（HPMCK4M）為主要骨架材料，並輔以其它阻滯劑，以調節釋葯速度。可供選擇的疏水性阻滯劑有乙基纖維素、硬脂酸，腸溶性丙烯酸樹脂等。為達到適宜的釋葯速度，還可加入親水性的材料作填充劑或致孔劑，如乳糖、微晶纖維素、聚維酮（PVP）。上述輔料和葯物混合後，採用粉末直接壓片工藝壓製成片，人體生物等效性試驗表明，該制劑口服後，半小時可達到有效治療濃度，12小時內緩慢釋葯，可維持較長時間有效濃度，1天僅需服用1～2次。以上材料中若再加入一些蠟類和脂肪酸酯類，製成的片劑比重小於1，服用後可在胃液或食糜中飄浮較長時間，有利於葯物持久釋放。一些主要在胃內吸收或主要在胃中發揮治療作用的葯物制劑（如抗幽門螺旋桿菌的抗生素），可考慮製成胃內飄浮片。
2.2.3 蝕性骨架緩控釋系統這類骨架材料多採用脂肪和蠟類物質如蜂蠟、硬脂酸丁酯等。口服後，固體脂肪或蠟在體液中逐漸溶蝕，葯物從骨架中釋放。釋放速度取決於骨架材料的用量及其溶蝕性。制備常用方法是將葯物趁熱溶於或混懸於脂肪或蠟類物質材料中，冷卻後磨成顆粒裝入膠囊或壓製成片。
2.3 微囊和微粒型控釋制劑可以看成是微型化的貯庫制劑和骨架制劑,大小在1mm以下,更普遍的僅0.1μm或數十微米.可選用水溶或水不溶性高分子材料,隨著高分子材料研究的進展,生物降解性高分子材料在微囊和微粒制劑中的應用也逐日增多。應用較廣泛的高分子材料有明膠,澱粉,白蛋白,聚丙烯酸-澱粉接枝物,聚乳酸,聚羥基乙酸-乳酸共聚物,聚甲醯胺,聚甲基丙烯酸甲酯,聚丙烯腈烷基酯,乙基纖維素等。
3新型緩控釋制劑 近年來新型高分子材料的研究和應用使緩控釋制劑步入了定時，定向，定位，速效、高效，長效的精密化給葯的新途徑。出現了口服滲透泵控釋系統、脈沖釋放型釋葯系統、pH敏感型定位釋葯系統、結腸定位給葯系統等新型緩控釋制劑。
3. 以下簡單介紹一下口服脈沖釋放釋葯系統和結腸定位給葯系統。
3.1 口服脈沖釋放釋葯系統一般說來，緩釋制劑以一級速度釋放葯物，控釋制劑以零級速度釋放葯物，能夠在較長時間維持穩定的血葯濃度，保證了葯物的長效。但在治療期間某些葯物的緩釋制劑可造成療效降低和副作用增加，尤其是首過作用大的葯物如左旋多巴和丙氧芬緩釋制劑會造成降解量增大，繼而降低葯物的生物利用度。此外葯物與受體相互作用長期刺激使之滅活，產生耐葯性，從而降低療效。如應用硝酸甘油控釋貼膏長時間維持一定血葯濃度，易產生耐葯性，不利於心絞痛的治療。隨著時間生物學、時間葯理學，時間葯物治療學研究的深入，發現人的機體、組織、細胞對葯物敏感性具有周期節律差異。如皮質激素類、抗哮喘、心血管、抗風濕等葯物作用往往受晝夜波動的影響。80％的哮喘在起床時發生，故希望葯物葯物在就寢時服用而在早晨起效。原發性高血壓在早晨起床前的血壓最高，午後逐漸下降，就寢時最低，因此抗高血壓葯物不需要維持24小時恆定血葯濃度。這種情況下，一種新型的時間控制型給葯系統-脈沖式葯物釋放系統應運而生。這種制劑能夠根據人體的生物節律變化特點，按照生理和治療的需要而定時定量釋放葯物，近年來受到國內外研究者和許多制葯公司的普遍重視。理想的脈沖式給葯系統是多次脈沖控釋制劑，現階段口服脈沖釋放系統主要是兩次脈沖控釋制劑，其中第1劑量的葯物可由速釋制劑代替，目前研究較多的是第1劑量缺失型的脈沖給葯系統，又稱為定時釋葯制劑或擇時釋葯制劑。照制備技術不同，脈沖式控釋系統可分為滲透泵脈沖釋葯系統、包衣脈沖給葯系統和定時脈沖塞膠囊等。如一種"定時爆破"系統，核心是蔗糖顆粒，核心外包裹上模型葯物雙氯芬酸鈉；再利用羥丙甲纖維素作粘結物將崩解物質低取代羥丙基纖維素包於葯物層外；最外層用帶有致孔劑的不溶性包衣材料如乙基纖維素作控釋膜包衣。該系統不是投葯後立即釋葯，而是有一個明顯的時滯，大約間隔2小時開始釋葯，釋放後3～4小時釋葯完全。這種包衣微丸進入胃腸道後，胃腸液能透過控釋膜進入溶脹崩解層，此時親水性凝膠材料經過水合、溶脹，產生一定溶脹壓，高分子材料從溶脹到溶解需要一定時間，當溶脹壓和膨脹體積足夠大時，包衣膜破裂，此時將爆破式釋放葯物，形成脈沖釋葯。如人體胃酸分泌在晚上10點左右有一高峰，法莫替丁脈沖控釋膠囊設計為服葯後10～14小時釋放第2劑量葯物，使葯物在體內有兩個釋葯峰。在一天口服一次的情況下也能有效控制胃酸分泌。
3.2 結腸定位給葯系統結腸釋葯系統是近年來研究較多的定位釋葯技術。結腸釋葯對於結腸疾病治療，增加葯物的全胃腸道吸收有很大意義。隨著生物技術發展，蛋白質多肽類葯物品種逐漸增多，該類葯物易被胃腸道酶系統降解，但在結腸段，酶系較少，活性較低，是蛋白質多肽葯物口服吸收較理想的部位。常用的結腸定位技術有利用胃腸道轉運時間設計的時間控釋型、利用結腸部位pH高的特點設計的pH控釋型、以及利用結腸特殊的酶系統或正常菌叢分解特異性高分子材料（如果膠鈣，α－澱粉）設計的結腸定位給葯系統等。

❾ 聚酯丙烯酸樹脂主要用於哪些方面（特性和用途）

樓上連聚酯丙烯酸樹脂是什麼都不知道，聚酯丙烯酸樹脂是指用聚酯多元醇直接與丙烯酸酯化反應在進行聚合而形成的樹脂，目前常見應用於金屬烤漆和UV塗料。

❿ 表面活性劑在葯劑學中的應用主要包括哪些方面

表面活性劑在葯劑學中的應用有：

1、增溶作用（如爐甘石洗劑中的羧甲基纖維素鈉）
2、起泡和消泡劑（如月桂酸、硬脂酸）
3、去污劑（如十二烷基硫酸鈉、烷基磺酸鈉）
4、消毒和殺菌劑（如甲酚皂、苯扎溴銨）